乐伐替尼(lenvatinib),为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。该药于2015年2月13日获美国FDA批准上市,用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。
乐伐替尼是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。除了它们正常的细胞功能,乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成,肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。体外试验中,其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效,IC50分别为4nM和5.2nM,对VEGFR1作用效果稍弱,为22nM;作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β选择性高10倍左右。
临床应用
晚期放射性-碘难治性分化型甲状腺癌
晚期或转移性肾细胞癌
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