乌帕替尼

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简介

乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。

体外研究

在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。

体内研究

AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。 多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24 mg，每日两次。 Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。

应用

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。