鲁索利替尼,Ruxolitinib
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鲁索利替尼

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发货地 江西
更新日期 2024-07-05
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产品详情

中文名称:鲁索利替尼英文名称:Ruxolitinib
CAS:941678-49-5品牌: 江西瑞威尔
纯度规格: 98%产品类别: 原料药
产品规格: 1g,10g,100g含量: 98%
2024-07-05 鲁索利替尼 Ruxolitinib 1g/RMB;10g/RMB;100g/RMB 江西瑞威尔 98% 原料药

鲁索利替尼名称

中文名鲁索替尼
英文名ruxolitinib
中文别名(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈 | β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈 | 鲁索利替尼 | 芦可替尼
英文别名更多

 鲁索利替尼生物活性

描述Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症
靶点

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

体外研究Ruxolitinib有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖,以剂量依赖性方式显着增加细胞凋亡,并且在64nM时导致Ba / F3细胞中去极化线粒体的细胞加倍。 Ruxolitinib对红细胞集落形成具有显着的效力,IC50为67 nM,并且抑制正常供体和真性红细胞增多症患者的红系祖细胞增殖,IC50值分别为407 nM和223 nM [1]。
体内研究Ruxolitinib(180 mg / kg,口服,每日两次)导致第22天存活率大于90%,显着降低脾肿大和炎性细胞因子的循环水平,优先消除肿瘤细胞,导致生存期显着延长,无骨髓抑制或JAK2V617F驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用[1]。在Ruxolitinib组中,41.9%的患者达到主要终点,而在骨髓纤维化双盲试验中安慰剂组为0.7%。 Ruxolitinib导致维持脾脏体积减少,总症状评分改善50%或更多[2]。 Ruxolitinib(15 mg每日两次)治疗使得总共28%的患者在骨髓纤维化患者的第48周脾脏体积减少至少35%,而接受治疗的患者为0%。使用Ruxolitinib时,平均可触及的脾脏长度减少了56%,但是在第48周时使用治疗方法增加了4%。在ruxolitinib组患者的整体生活质量指标改善并且症状减轻骨髓纤维化[3]。
激酶实验使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白,并用亲和层析纯化。 JAK激酶测定使用与肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)的均相时间分辨荧光测定。每种酶反应用Ruxolitinib或对照,JAK酶,500nM肽,三磷酸腺苷(ATP; 1mM)和2%二甲基亚砜(DMSO)进行1小时。 50%抑制浓度(IC 50)计算为抑制50%荧光信号所需的INCB018424浓度。
细胞实验将细胞以2×103 /孔的白底96孔板接种,用来自DMSO原液的Ruxolitinib(INCB018424)处理(0.2%最终DMSO浓度),并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。
动物实验给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。
参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

[3]. Harrison C, et al. JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98.

 鲁索利替尼物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
沸点592.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C17H18N6
分子量306.365
闪点312.2±30.1 °C
精确质量306.159302
PSA83.18000
LogP1.69
蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.747


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公司简介

江西瑞威尔生物科技有限公司,注册地江西省峡江县,在南昌设有办事处,武汉设有分公司。公司依托母公司江右云商丰富的互 联网运营优势及数字中台技术支持,将科技贯穿于研发、生产、检测及采购、仓储、销售的所有环节,满足了科研客户分散、品 种要求多样化、频繁购买且单次量小的需求,在业内形成了良好的口碑。 公司深耕科研试剂领域,科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等 高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构,产品使用者多为科学家和一线研发工程师,赢得了众多知名客户的信赖。 目前与公司发生直接业务往来的科研机构、大学院校、政府、军队等企业和机构超过数量200家。
成立日期 2021-02-01 (4年) 注册资本 200万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 500万-1000万
主营行业 医药原料 经营模式 贸易,工厂
  • 江西瑞威尔生物科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:4年
  • 注册资本:200万
  • 企业类型:有限责任公司
  • 主营产品:美罗培南三水物 替加环素 奥美沙坦酯 雷米普利 马来酸依那普利 盐酸罗匹尼罗 盐酸屈他维林 富马酸卢帕他定 盐酸米诺环素 甘油缩甲醛
  • 公司地址:吉安市峡江县仁和镇新陂村官山组
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