鲁索替尼
中文名称 | 鲁索替尼 |
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中文同义词 | 芦可替尼;卢索替尼;鲁索替尼;Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;鲁索利替尼;(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈;选择性 JAK1, JAK2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂;酪氨酸蛋白激酶抑制剂 |
英文名称 | Ruxolitinib |
英文同义词 | (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;(3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(3R)-3-cyclopentyl-3-(4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl}-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;INCB018424 (Ruxolitinib);β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-(βR)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;Ruxolitinib(INCB-018424);1H-Pyrazole-1-propanenitrile,.beta.-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-,(.beta.R)- |
CAS号 | 941678-49-5 |
分子式 | C17H18N6 |
分子量 | 306.37 |
EINECS号 | 1312995-182-4 |
相关类别 | 原料药;抗肿瘤及免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤药物;原料;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;新产品;细胞生物学-蛋白提取/检测;细胞生物学试剂;医用原料;化工;成熟工艺;APIs;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;Inhibitor;Antineoplastic;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;JAK;STAT;API;化工原料;活性小分子库;对照品 |
Mol文件 | 941678-49-5.mol |
结构式 | ![]() |
鲁索替尼 性质
熔点 | 84-89°C |
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密度 | 1.40 |
储存条件 | -20° |
溶解度 | 可溶于DMSO(高达28mg/ml)或乙醇(加热时高达15mg/ml)。 |
形态 | 白色粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.63±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
InChI | InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3 |
InChIKey | HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N |
SMILES | [C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:0,r| |
CAS 数据库 | 941678-49-5 |
骨髓纤维化(myelofibrosis,MF)为一种罕见的骨髓增生异常性疾病,是体内骨髓被瘢痕组织替代,导致血细胞在肝脏和脾脏等器官中生产,其特征表现为脾肿大、贫血、白细胞和血小板减少,以及不同程度的骨质硬化。症状包括乏力、腹部不适、肋骨下疼痛、肌肉和骨骼疼痛、瘙痒和盗汗等。
鲁索利替尼(ruxolitinib)是美国食品与药品管理局FDA批准的首个口服治疗骨髓纤维化的药物。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂,适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。
2012年8月29日,欧盟批准了第一个用于骨髓纤维化治疗的药物-ruxolitinib,鲁索利替尼用于治疗中级或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前,鲁索利替尼已获全球50多个国家批准,包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。
美国诺华制药从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前,Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售,用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。
![美国诺华制药生产鲁索利替尼片(商品名:Jakafi)](/NewsImg/2015-10-13/201510131175721828.jpg)
图1为美国诺华制药生产鲁索利替尼片(商品名:Jakafi)
有关治疗骨髓纤维化药物鲁索利替尼的药理作用,生物活性,适应症,用法用量等信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理(2015-10-13)。(1)对血小板计数大于200/μl患者,鲁索利替尼(ruxolitinib)的开始剂量是20mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μl和200/μl间患者15mg每天2次。
(2)起始用鲁索利替尼(ruxolitinib)治疗前进行完全血细胞计数。每2至4周监测一次完全血细胞计数,对血小板计数减低调整剂量。
(3)根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。最常见血液学不良反应(发生率>20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率>10%)是瘀斑, 眩晕和头痛。美国哥伦比亚大学医疗中心(Columbia University Medical Center)进行了一项旨在测试一种获批治疗骨髓疾病的药物能否帮人摆脱斑秃的研究。研究发现,参与人体测试的7位女性和5位男性,在使用了其中一种名叫鲁索利替尼(Ruxolitinib)的药物后,大部分人病情有了很大的起色。他们的部分研究成果被发表在了《自然医学》(Nature Medicine)杂志上。
鲁索利替尼(ruxolitinib)是美国食品与药品管理局FDA批准的首个口服治疗骨髓纤维化的药物。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂,适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。
2012年8月29日,欧盟批准了第一个用于骨髓纤维化治疗的药物-ruxolitinib,鲁索利替尼用于治疗中级或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前,鲁索利替尼已获全球50多个国家批准,包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。
美国诺华制药从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前,Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售,用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。
![美国诺华制药生产鲁索利替尼片(商品名:Jakafi)](/NewsImg/2015-10-13/201510131175721828.jpg)
图1为美国诺华制药生产鲁索利替尼片(商品名:Jakafi)
鲁索利替尼Ruxolitinib(又称芦可替尼)是一种激酶抑制剂,用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。鲁索利替尼(ruxolitinib,Jakavi)是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂,于2012年8月获欧盟批准,用于治疗中级或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。
目前,鲁索利替尼Jakavi已获全球50多个国家批准,包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。诺华从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前,Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售,用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。
有关治疗骨髓纤维化药物鲁索利替尼的药理作用,生物活性,适应症,用法用量等信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理(2015-10-13)。(1)对血小板计数大于200/μl患者,鲁索利替尼(ruxolitinib)的开始剂量是20mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μl和200/μl间患者15mg每天2次。
(2)起始用鲁索利替尼(ruxolitinib)治疗前进行完全血细胞计数。每2至4周监测一次完全血细胞计数,对血小板计数减低调整剂量。
(3)根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。最常见血液学不良反应(发生率>20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率>10%)是瘀斑, 眩晕和头痛。美国哥伦比亚大学医疗中心(Columbia University Medical Center)进行了一项旨在测试一种获批治疗骨髓疾病的药物能否帮人摆脱斑秃的研究。研究发现,参与人体测试的7位女性和5位男性,在使用了其中一种名叫鲁索利替尼(Ruxolitinib)的药物后,大部分人病情有了很大的起色。他们的部分研究成果被发表在了《自然医学》(Nature Medicine)杂志上。
安全信息
海关编码 | 29335990 |
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毒害物质数据 | 941678-49-5(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-50856 | 鲁索利替尼 Ruxolitinib | 941678-49-5 | 5mg | 750元 |
2024/08/19 | HY-50856 | 鲁索利替尼 Ruxolitinib | 941678-49-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |