S-鲁索替尼
中文名称 | S-鲁索替尼 |
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中文同义词 | S-鲁索替尼;S-鲁索利尼;鲁索利替尼 (S 型对映体);鲁索利尼;S-芦可替尼杂质;鲁索替尼杂质A;芦可替尼杂质YG;(S)-芦可替尼 |
英文名称 | S-Ruxolitinib (INCB018424) |
英文同义词 | S-Ruxolitinib (INCB018424);S-Ruxolitinib;INCB 18424;1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-;Ruxolitinib (S enantioMer);(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile;RUXOLITINIB S ENANTIOMER;INCB18424;(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile (ent-Ruxolitinib) |
CAS号 | 941685-37-6 |
分子式 | C17H18N6 |
分子量 | 306.36 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;杂质对照品;标准品;芦可替尼杂质;Inhibitor;Inhibitors;Inhibitors, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;JAK;STAT |
Mol文件 | 941685-37-6.mol |
结构式 | ![]() |
S-鲁索替尼 性质
熔点 | 138-143oC |
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密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 11.63±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色 |
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
Target | Value |
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
TYK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞,显著增强凋亡,这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞,导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成,IC50为67nM。
INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ,到第22天,存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次,显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低,且使总症状得分提高50%或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,共28%患者的脾脏体积至少减少35%,而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理,48周,平均脾脏长度下降了56%,而最好治疗组增加了4%。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进,与骨髓纤维化有关的症状减少。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-50856A | Ruxolitinib (S enantiomer) | 1 mg | 340元 | |
2024/08/19 | HY-50856A | S-鲁索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer) | 941685-37-6 | 5mg | 750元 |