Acalisib是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,具有集成电路50的 12.7 nM。
Acalisib(GS-9820)对PI3Kδ(IC50=12.7 nM)相对于其他PI3K I类酶(IC50: PI3Kα, 5,441 nM;PI3Kβ, 3,377 nM;PI3Kγ, 1,389 nM)。阿卡利西布也是 103-对PI3Kδ的选择性比对相关激酶(如PI3KCIIβ(IC50>10 nM), hVPS34 (IC50=12.7 μM), DNA-PK (IC50=18.7 μM)和mTOR(IC50>10 nM)。在成纤维细胞中,PDGF受体通过PI3Kα发出信号,GPCR通过PI3Kβ发出溶血磷脂酸(LPA)信号。Acalisib在50,11nM时仅将PDGF诱导的pAkt降低585%,在50,2nM时将LPA诱导的pAkt降低069%。
为了剖析PI3Kα和PI3Kδ抑制在减少肥胖中的相对贡献,用选择性PI3Kα抑制剂BYL-719或选择性PI3Kδ抑制剂Acalisib(GS-9820)治疗肥胖食欲亢进的ob / ob小鼠。值得注意的是,BYL-719在治疗15天后减轻体重的程度与CNIO-PI3Ki相似,而Acalisib在与BYL-719相同的剂量下没有显着效果。应该注意的是,10mg / kg的Acalisib足以减少小鼠多发性骨髓瘤异种移植物的生长[2].
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