名称：GIPR/GLP-1R
英文名：Retatrutide
CAS号：2381089-83-2
分子式：C221H342N46O68
分子量：4731.33
外观性状：白色粉末
纯度(HPLC)：≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
主要用途：医药中间体
规格：mg、g、kg（以客户要求为准）
包装与运输:低温、真空包装
描述：
Retatrutide (LY3437943) acetate 在体内参与GCGR，并可通过GIP或GLP-1受体改善ipGTT中的葡萄糖耐量。Retatrutide acetate 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
该随机、双盲、安慰剂对照、概念验证、多剂量递增1b期试验，纳入2019年12月18日至2020年12月28日期间美国4个中心共72例患有2型糖尿病至少3个月、糖化血红蛋白（HbA1c）值为7.0%~10.5%、体重指数为23kg/m2~50kg/m2、体重稳定（前3个月变化
主要结局是LY3437943的安全性和耐受性，次要结局是其药效学和药代动力学。
结果显示：
有15例受试者接受安慰剂治疗，5例受试者接受度拉鲁肽1.5 mg，分别有9例受试者接受0.5 mg、9例受试者接受1.5 mg、11例受试者接受3 mg、11例受试者接受3/6 mg、12例受试者接受3/6/9/12 mg的LY3437943治疗。有29例受试者提前终止了研究。
LY3437943组、度拉鲁肽1.5 mg组以及安慰剂组分别有33例（63%）、3例（60%）和8例（54%）报告了治疗相关不良事件（TEAE），其中胃肠道疾病是最常报告的TEAE。
LY3437943的药代动力学参数与剂量成正比，半衰期约为6天。
在第12周，LY3437943组3个最高剂量队列经安慰剂校正后的平均每日血糖显著低于基线水平（3 mg组的最小二乘平均差值为-2.8 mmol/L[90% CI：-4.63~-0.94]；3/6 mg组为-3.1 mmol/L[90% CI：-4.91~-1.22]；3/6/9/12 mg组为-2.9 mmol/L[90% CI：-4.70~-1.01]）。
经安慰剂校正的HbA1c在3个最高剂量组中也显著降低（3 mg组为-1.4%[90% CI：-2.17~-0.56]；3/6 mg组为-1.6%[90% CI：-2.37~-0.75]；3/6/9/12 mg为-1.2%[90% CI：-2.05~-0.45]）。
LY3437943组经安慰剂校正后的体重下降呈剂量依赖性（3/6/9/12 mg组患者的体重下降最显著，可达-8.96 kg[90% CI：-11.16~-6.75]）。
总之，本研究的安全性和耐受性数据表明，LY3437943与其他肠促胰岛素激动剂具有相当的安全性。在12周的治疗期间，LY3437943显示可显著改善血糖控制和体重。这些发现为LY3437943用于2型糖尿病和肥胖症的2期研究提供了依据。
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