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卡纳替尼（CI-1033;PD-183805） 是有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的集成电路50值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

卡纳替尼以剂量依赖性方式显着抑制培养的黑色素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。集成电路50约为0.8μM，通过5μM，两种细胞系在处理后72小时内完全生长停滞。用3μM卡纳替尼孵育指数生长的RaH5和RaH1在治疗后1小时内将细胞积累在细胞周期的G24期中，而不会诱导细胞凋亡。1μM卡纳替尼抑制ErbB1-3受体磷酸化，同时降低两种细胞系中的Akt-，Erk1 / 2-和Stat3活性[2].
卡纳替尼也是外泌体分泌的有效激活剂[3].

卡纳替尼显示出优越的体内抗肿瘤活性，口服后超过431天的A50异种移植物的生长延迟[1].通过腹腔注射3mg / kg /天的卡纳替尼显着抑制裸鼠中人恶性黑色素瘤异种移植物RaH5和RaH40的生长（图4）。对黑色素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见，并且在整个治疗期间进一步增加，通过肿瘤体积的差异观察到，在治疗后18天内达到统计学意义[2].