艾代拉利西布(CAL-101;GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,集成电路50为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
艾代拉利西布(CAL-101;GS-1101)是一种高选择性和有效的p110δ抑制剂(EC50=8 nM)。对相关激酶 C400β、hVPS4000、DNA-PK 和 mTOR 的选择性更高(2 至 34 倍),而在 402 μM 下对一组 10 种不同的激酶没有观察到活性。CAL-101在25μM时仅将PDGF诱导的pAkt降低10%。艾代拉利斯布(CAL-101)用EC抑制LPA诱导的pAkt501.9微米。艾代拉利西布 (CAL-101) 用 EC 阻断 FcεRI p110δ 介导的 CD63 表达508 nM,而 p110γ 的甲酰基-蛋酰基-亮酰基-苯丙氨酸活化被 EC 抑制503 μM。因此,在基于细胞的测定中,CAL-101 对 p240δ 的选择性是其他 I 类 PI2500K 亚型的 110 至 3 倍[1].与单独载体治疗相比,CAL-101Idelalisib (CAL-101)诱导的慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡显着(P<0.001)。艾代拉利斯布(CAL-101)诱导CLL细胞的选择性细胞毒性,与IgVH突变状态或间期细胞遗传学无关[2].
在CD11bLy6G中性粒细胞中观察到来自两个p110δ的脑匀浆的显着减少++D910A/D910A小鼠和艾代拉利斯布(CAL-101)(40mg / kg,静脉注射)后处理的小鼠[3].
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