847499-27-8

地兰佐米 （CEP-18770） 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 抑制剂，集成电路50为 3.8 nM。地兰佐米抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 （apoptotic），并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。

地兰佐米（CEP-18770;20 nM;12-24 小时）治疗导致在人 MM 细胞系、RPMI-3 和 U7 暴露 9 至 12 小时之间逐渐出现裂解的半胱天冬酶-24、-8226 和 -266[1].
地兰佐米（CEP-18770;5-40 nM;4-24 小时）治疗在 4 至 8 小时内诱导泛素化蛋白积累[1].
地兰佐米（CEP-18770）在体外抑制内皮细胞存活、血管生成和破骨形成;并对正常细胞显示出良好的细胞毒性特征[1].

地兰佐米（CEP-18770;7.8-13 mg/kg;口服;每周两次;持续 4 周）治疗导致相对于正常组织更持久的肿瘤蛋白酶体活性的药效学抑制，多发性骨髓瘤 （MM） 异种移植物的完全肿瘤消退，并提高人 MM 全身模型中的总体中位生存期[1].