中文名:CEP-18770 (Delanzomib),蛋白酶体抑制剂
英文名:CEP-18770 (Delanzomib)
英文别名:Delanzomib|847499-27-8|CEP-18770|CEP 18770|CT-47098|Delanzomib (CEP-18770)|NPH007098|((R)-1-((2S,3R)-3-Hydroxy-2-(6-phenylpicolinamido)butanamido)-3-methylbutyl)boronic acid|NPH 007098|Delanzomib [USAN:INN]|UNII-6IF28942WO|Delanzomib [USAN]|6IF28942WO|CHE
纯度:97%
货号:D127401
包装:25mg、5mg、10mg
Cas号:847499-27-8
存储温度:-20°C储存,充氩
产品介绍:
Delanzomib (CEP-18770)是一种具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。CEP-18770是一种新型的、有效的和可逆的P2苏氨酸硼酸类蛋白酶体抑制剂,通过下调核因子-κB(NF-κB)的活性及其几个下游效应子的表达,从而抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,IC50值为3.8 nM。多项研究的初步结果表明:在人多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,CEP-18770通过诱导细胞凋亡,发挥有效的抗肿瘤活性;通过抑制RANKL诱导的破骨细胞生成,具有强烈的抗血管生成活性;对正常细胞具有较轻的毒性反应,包括上皮细胞、骨髓祖细胞和骨髓衍生的基质细胞。
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