Clemizole 是 H1 受体拮抗剂,还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。Clemizole也是一种 TRP5 通道的抑制剂。
发现盐酸克雷米唑抑制细胞培养中的HCV RNA复制,这是通过抑制NS4B的RNA结合介导的,对宿主细胞几乎没有毒性。欧共体50W55R 突变体 J6/JFH RNA 上的氯米唑为 ~18 μM(2.25 倍 EC50野生型RNA)[1].氯米唑是一种新型TRPC5通道抑制剂。氯咪唑有效阻断TRPC5电流和钙2+进入低微摩尔范围(IC50=1.0-1.3微米)。克雷米唑对TRPC5的选择性是TRPC4β的六倍(IC50=6.4 μM),是TRPC5最接近的结构相对,比TRPC10(IC50=9.1 μM)和TRPC6(IC50=11.3 μM)。盐酸氯米唑作为TRPC5的新型阻断剂,其半抑制浓度为1.1μM。浓度-响应曲线证实了氯米唑对TRPC5的浓度依赖性阻断,并揭示了明显的IC50的 1.1±0.04 μM[2].
盐酸克雷米唑具有出乎意料的短血浆半衰期(在0.15小时测量);它在C14BL / 12J小鼠中非常迅速地生物转化为葡糖苷酸(M57)和脱烷基化代谢物(M6),并转化为各种较小的代谢物[3].
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