中文名称
马西替坦中文同义词N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺;马西替坦;N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺N-[5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-[(5-BROMO-2-PYRIMIDINYL)OXY]ETHOXY]-4-PYRIMIDINYL]-N'-PROPYLSULFAMIDE;艾德拉尼中间体1;马西;马昔替坦;马西替坦API;麦西腾坦英文名称macitentan英文同义词N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)-oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfami;macitentan;N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide;ACT064992;ACT-064992;ACT-064992/ACT064992;Macitentan,>=99%;5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-(5-BROMOPYRIMIDIN-2-YL)OXYETHOXY]-N-(PROPYLSULFAMOYL)PYRIMIDIN-4-AMINECAS号441798-33-0分子式C19H20Br2N6O4S分子量588.27EINECS号1308068-626-2
马西替坦性质
沸点692.4±65.0°C(Predicted)密度1.675储存条件Storeat-20°C溶解度≥24.4mg/mLinDMSO;insolubleinH2O;insolubleinEtOH酸度系数(pKa)4.99±0.50(Predicted)形态solidInChIInChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-1Chemicalbook4(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)InChIKeyJGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-NSMILESS(NC1C(C2=CC=C(Br)C=C2)=C(OCCOC2=NC=C(Br)C=N2)N=CN=1)(NCCC)(=O)=O
概述
马西替坦(Macitentan)为非手性的磺胺嘧啶类衍生物，体外研究表明，它是一种具有口服活性的内皮素ETA和ETB受体拮抗药，能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。由瑞士ActelionPharmaceuticalChemicalbooks公司研发并于2013年10月18日被FDA批准首先在美国上市，主要用于治疗肺动脉高压(PAH)，其商品名为Opsumit。马西替坦与其他治疗PAH的药物相比，主要通过减缓疾病进展发挥作用，可明显降低PAH患者的发病率和死亡率。
用途 肺动脉高压药
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酸特布他林99.5%，盐酸奥洛他定99.6%，盐酸萘必洛尔。