双马来酸盐阿法替尼，号850140-73-7，原料

中文名称双马来酸盐阿法替尼中文同义词双马来酸盐阿法替尼及中间体;马来酸盐阿法替尼;(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲氨基-2-丁烯酰胺,(2Z)-2-丁烯二酸盐(1:2);马来酸阿法替尼AFATINIBDIMALEATE;双马来酸盐阿法替尼10G;双马来酸盐阿法替尼;阿法替尼双马来酸盐;阿法替尼二马来酸盐英文名称BIBW2992DiMaleate英文同义词BIBW2992DiMaleate;BIBW2992-MA2;Afatinib(diMaleate);Afatinib(diMaleate),BIBW2992;2-ButenaMide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(diMethylaMino)-,(2E)-,(2Z)-2-butenedioate(1:2);(2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-{[(3S);AfatinibdoubleMaleate;Afatinib(BIBW2992)DimaleateCAS号850140-73-7分子式C28H29ClFN5O7分子量602.02EINECS号810-416-1

用途双马来酸盐阿法替尼是阿法替尼(BIBW2992)(B377000)的一种盐，是一种氨基甲苯胺取代的喹唑啉衍生物，用于治疗呼吸道、肺、胃肠道、胆管和胆囊的癌症和疾病。一种不可逆地抑制EGFR和HER2激酶活性的苯胺喹唑啉。应用双马来酸盐阿法替尼是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。简介阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一种不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与一代可逆的EGFRTKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。适应症1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。2、含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。生物活性Afatinib(BIBW2992)Dimaleate不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5nM，0.4nM，10nM和14nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790MEGFR突变体高100倍。Afatinib(BIBW2992)Dimaleate可诱导自噬。