来那替尼

中文名称

来那替尼

中文同义词来那替尼、HKI-272;来那替尼,一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂;诺拉替尼;来那替尼NERATINIB;来那替尼-中间体3;来那替尼杂质E;来那替尼杂质(A-D);来那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺

抗癌新药

来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)Chemicalbook。临床研究表明，它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。Ⅱ期临床试验表明，来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明，治疗早期HER-2阳性乳腺癌，来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。

简介

来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日，FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助Chemicalbook治疗（extendedadjuvanttherapy）。对于该类型的癌症，来那替尼是个延长性辅助治疗药物。

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