中文名:CEP-32496
英文名:CEP-32496
英文别名:CEP-32496|1188910-76-0|Agerafenib|CEP 32496|RXDX-105|1-[3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-yl]urea|CEP32496|78I4VEX88N|1-(3-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-
纯度:95%
货号:C126457
包装:25mg、5mg、1mg
Cas号:1188910-76-0
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
产品介绍Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。 CEP-32496是一种高效的和口服有效的BRAF突变体V600E、野生型BRAF和c-Raf抑制剂,Kd值分别为14 nM、36 nM和39 nM。 除了BRAF(V600E)之外,CEP-32496对野生型BRAF和相关的CRAF表现出高的结合亲和力,对某些可以用于疾病治疗的受体酪氨酸激酶,如Abl-1、c-Kit、RET、PDGFR- β和VEGFR-2也具有结合能力。CEP-32496对于MAPK信号转导途径的RAF成员具有选择性,但是对MAPK通路的其他关键激酶没有显著亲和力,包括MEK-1、MEK-2、ERK-1和ERK-2。这表明,观察到的细胞活性主要是通过抑制BRAF(V600E)驱动的。与表达野生型BRAF的肿瘤细胞系相比,CEP-32496对表达BRAF突变体的肿瘤细胞系具有选择性的细胞毒性,这个实验结果进一步支持了上述论点。 在Colo-205肿瘤异种移植小鼠中,口服给药CEP-32496,显著抑制了肿瘤细胞裂解物中的pMEK。
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