中文名:CP-673451,PDGFR抑制剂
英文名:CP-673451
英文别名:CP-673451|343787-29-1|CP 673451|CP673451|1-(2-(5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-ylamine|1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine|CP-673,451|0AM0WWD90A|1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimi
纯度:≥98%
货号:C125124
包装:100mg、25mg、5mg
Cas号:343787-29-1
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM。 CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度。
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