中文名:NCH 51,新型HDAC抑制剂
英文名:NCH 51
中文别名:2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯
英文别名:PTACH|848354-66-5|NCH 51|NCH-51|S-(7-Oxo-7-((4-phenylthiazol-2-yl)amino)heptyl) 2-methylpropanethioate|Cpd 51|S-(7-Oxo-7-((4-phenylthiazol-2-yl)amino)-heptyl) 2-methylpropanethioate|S-[6-(4-Phenyl-2-thiazolylcarbamoyl)hexyl] thioisobutyrate|S-[7-oxo-7-[(4
纯度:98%
货号:N274711
包装:10mg、50mg、100mg
Cas号:848354-66-5
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
NCH 51是组蛋白去乙酰化酶的新型有效抑制剂。
去乙酰化酶(HADC)可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基,使组蛋白更紧密地包裹住DNA,阻止转录。
在NCI-H460和MDA-MB-231细胞中,NCH-51抑制细胞生长,EC50值分别为2.1和4.4 μM,此外,它可以抑制各种癌细胞系的增殖,EC50值范围为1.1-9.5 μM。在HCT 116细胞中,NCH-51以剂量依赖性方式增加乙酰化组蛋白H4和p21WAF1/CIP1的水平。在一系列淋巴癌细胞系中,NCH-51诱导细胞凋亡。在U266细胞中,NCH-51活化caspase-3、-8和-9。另外,NCH-51增加p21表达,降低抗凋亡分子的表达,如survivin、bcl-w 和c-FLIP。在蛋白水平上,NCH-51增加过氧化物酶1 和2、谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione S-transferase)和活性氧(ROS)的水平。在HIV-1潜伏感染的细胞中,NCH 51增加组蛋白超乙酰化,减少HDAC1占用,在HIV-1启动子上募集正向转录因子,增加HIV-1的表达。
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
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