Lirafugratinib 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂;通过共价结合方式与FGFR2蛋白发生不可逆结合;在体外,RLY-4008分别比FGFR1,FGFR3和FGFR4表现出>250倍,80倍和> 5000倍的选择性,并保持对原发性突变和耐药突变的活性。
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