口服降血糖药
伏格列波糖是一种口服降血糖药,可改善糖尿病餐后高血糖,由日本武田公司研制成功,属于α-葡萄糖苷酶抑制剂(以延缓肠道内碳水化合物吸收而达到降糖作用的药物),作用机制是在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。据了解,伏格列波糖适用范围广,不仅适用于中老年糖尿病患者,对于难治性2型糖尿病患者、对磺脲类药物继发失效患者、合并高血脂的糖尿病患者、合并心脑血管疾病的糖尿病患者、合并高胰岛素血症的患者均有显著疗效。由于本品不刺激胰岛素的分泌,故可减轻餐后高胰岛素血症的有害作用,减少胰岛素抵抗,有利于对心血管并发症等代谢综合征的防治。
适应症
伏格列波糖作为二代α-糖苷酶抑制剂主要选择性抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖。因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。伏格列波糖极少有原型药物吸收,98%以上在肠道代谢经粪便排出体外,故而可以用于轻中度肝功能异常患者。伏格列波糖片是餐后血糖高的糖尿病患者首选用药、一线用药,适合于各个年龄段,可以和其它非同类降糖药品任意搭配,如:胰岛素、促泌剂等。更适合饮食控制困难的患者用药,单品控糖,任意剂量不会引起药物因素低血糖,与胰岛素及促泌剂联合使用要注意低血糖风险,建议从小剂量开始服用。
用途
用于治疗糖尿病
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