万古霉素是一种糖肽类抗生素,能够抵抗如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌感染,1956年由Eli Lilly公司发现,曾被誉为抗生素的 一道防线。细菌细胞壁的主要组成为肽聚糖,由氨基酸和糖类组成的三维网状结构,附着在细胞膜的外侧。肽聚糖的一端通过多聚异戊二烯单元锚定在细胞膜上。如图1a所示,lipid II是肽聚糖合成的重要前体 [2]。Lipid II由五个氨基酸、双糖、聚异戊二烯单元组成(图1b)。万古霉素等糖肽类抗生素能够与Lipid II碳端的丙氨酸-丙氨酸序列形成氢键相互作用(图1c),影响γ-谷氨酰转肽酶与Lipid II的相互作用,阻止细菌细胞壁的合成,发挥抗生素的作用。产品主要用于灭活万古霉素。
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