盐酸利多卡因具有穿透性强、弥散性强、起效快的特点,麻醉效能2倍与普鲁卡因,而毒性为1。用药后5分钟即可出现麻醉作用,麻醉作用可持续1~1.5小时,比普鲁卡因长50%。吸收后可抑制中枢神经系统,并能抑制心室自律性,缩短不应期,可用作控制室性心动过速,治疗室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常症状。对心脏本身疾患或强心苷所引起的心律失常都有效,对室上性心动过速则效果不佳。本品作用快,持续时间短,口服无效,常作为静脉注射给药。
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