盐酸特比萘芬粗品的合成:向100ml三口反应瓶中加入12.5ml纯化水,碳酸钾(4.06g,29.2mmol),搅拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol),再加入1-氯-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol),升温至80℃反应,4小时后,冷却至室温,加入25ml乙酸乙酯萃取,分出乙酸乙酯相后冷却至0-10℃,滴加6N的盐酸水溶液,调节pH至1,搅拌1-2h,过滤,滤饼于70℃下真空干燥4h得盐酸特比萘芬粗品(8.51g,收率:89%);2.盐酸特比萘芬粗品的纯化:向250ml单口瓶中加入盐酸特比萘芬粗品(8.51g,26.8mmol),纯化水106ml,加热回流至溶清,自然冷却至室温后,冰浴冷却至0-10℃,搅拌1h,过滤,滤饼70℃真空干燥3h得盐酸特比萘芬成品(7.66g,纯度99.988%,收率90%)。化学性质白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。
用途:盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效,也可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。
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