Relugolix(瑞卢戈利)获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。Relugolix是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。
瑞卢戈利是口服非肽类活性的GnRH拮抗剂,可以结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体,减少促黄体生成激素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,从而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睾丸激素的产生。
瑞卢戈利在主要心血管事件上击败了醋酸亮丙瑞林,数据显示:瑞卢戈利片的心血管事件的发病率为2.9%,而醋酸亮丙瑞林治疗组的发病率为6.2%。而且相比亮丙瑞林,瑞卢戈利起效时间更快8天vs30天,有效率更高96.7%vs88.8%,且无“点火效应”,有骨密度维持的优势。
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