两性霉素B是一种多烯类抗真菌药，通过与固醇类（真菌细胞膜组成成分，多为麦角甾醇）结合，在细胞膜上形成孔道，使细胞内容物外漏，从而发挥抗真菌作用。两性霉素B用于隐球菌、球孢子菌、念球菌、毛霉菌、曲菌等引起的全身感染，同时对利什曼原虫属也具有抗菌活性。
注射用两性霉素B（脂质体）适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其它真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。
两性霉素B阴道泡腾片适用于阴道真菌感染。
外用制剂适用于着色真菌病、烧伤后皮肤真菌感染、呼吸道念珠菌、曲菌或隐球菌感染、真菌性角膜溃疡。
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