替度鲁肽

中文名称替度鲁肽中文同义词替度鲁肽;替度鲁肽|醋酸替度鲁肽;TEDUGLUTIDE替度鲁肽;TEDUGLUTIDE替度鲁肽|醋酸替度鲁肽英文名称Teduglutide英文同义词ALX0600;Gattex;Glucagon-likepeptideII[2-glycine](human);Teduglutide;ALX0600USP/EP/BP;TIANFU197922-42-2Teduglutide;Teduglutide(ALX-0600);RevestiveCAS号197922-42-2分子式C164H252N44O55S分子量3752.08248

作用替度鲁肽，英文名为Teduglutide，一种胰高血糖素样肽2（GLP-2）类似物，一种天然生成的激素，可减少胃排空和分泌，并调节小肠内膜细胞的生长、增殖和修复。该药增加了这些细胞的数量，后者可增加小肠吸收、减少腹泻。制备五元环结构的形成与Asp或Asn的右侧氨基酸有重大关系，而Gly由于侧链没有保护基团且空间位阻小，当Gly先于Asp偶联时最易成环的结构。因此采用顺序偶联的方式必然会使替度鲁Chemicalbook肽的N端第3～第4个氨基酸在合成的过程中生成五元环，从而造成纯度的降低。因此，为了解决Asp-Gly片段产生降解的问题，采用片段偶联的方式先合成具有SEQIDNO:2所示结构的全保护片段，该全保护片段即为替度鲁肽的N端第1～第4个氨基酸，其中包括Asp-Gly结构，然后对该全保护片段进行纯化，并采用纯化后的全保护片段与具有SEQIDNO:12所示结构的片段肽树脂进行固相偶联，最终裂解得到替度鲁肽。