塞卡替尼

中文名称塞卡替尼中文同义词塞卡替尼LOXO-292;塞尔帕替尼LOXO292;塞卡替尼;6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈;赛卡替尼;替卡替尼;塞卡替尼/LOX0292;10-二酮英文名称LOXO-292

简介塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶Chemicalbook抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。

作用塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和LChemicalbookck;作用于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。