中文名称罗沙司他中文同义词洛度司他;罗沙司他;FG4592N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸;N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸;甘氨酸,N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]-;N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸;罗沙司他光降解杂质;HIF脯氨酰羟化酶抑制剂(FG-4592)英文名称Roxadustat
背景罗沙司他是一种新型低氧诱导因子(HIF)-脯氨酰羟化酶(PH)酶抑制剂,通过稳定HIF,抑制其降解,激活相关基因的转录,产生相应的生理反应,适度增Chemicalbook加促红素的浓度,提高促红细胞生成素(EPO)受体的敏感性,协调红细胞的生成,降低铁调素水平,增加转铁蛋白受体含量及活性,促进铁的吸收利用,而且耐受良好。
药理作用罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物,小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PHChemicalbook酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累积量增加,进而产生相应的生理反应。
副作用罗沙司他的副作用主要包括心脑血管,例如高血压、血栓、心力衰竭等;胃肠道,恶心、呕吐、腹泻、便秘等;电解质,高钾血症等。
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