7-乙基-10-羟基喜树碱,7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
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7-乙基-10-羟基喜树碱_86639-52-3_COA_MSDS_用法用量 新品

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更新日期 2024-12-26
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中文名称:7-乙基-10-羟基喜树碱英文名称:7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
CAS:86639-52-3品牌: 东康源
产地: 国产保存条件: 常温密封避光
产品类别: 化工中间体
级别: 医药级货号: 暂无
别名: 伊立替康相关杂质B分子式: C22H20N2O5
用途: 暂无规格: mg
分子量: 392.4
2024-12-26 7-乙基-10-羟基喜树碱 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin 1mg/RMB;10mg/RMB;100mg/RMB 东康源 国产 常温密封避光 化工中间体

7-乙基-10羟基喜树碱名称

中文名7-乙基-10-羟基喜树碱
英文名7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
中文别名7-乙基-10羟基喜树碱 | 7-乙基-10-羟基喜树 | 伊立替康杂质B | 盐酸苄唑啉.盐酸妥拉唑林
英文别名更多

 7-乙基-10羟基喜树碱生物活性

描述SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 癌症
靶点

Topoisomerase I

体外研究LoVo,HCT116和HT29细胞系的IC 50值分别为20nM,50nM,130nM。在所有三种SN-38抗性细胞系中,Top1活性在高浓度SN-38存在下维持[2]。
体内研究SN-38,抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢产物。在给药后30分钟,Slco1a/1b(-/-)小鼠中的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高1.9倍(分别为1.89对1.01μM),而SN-38血浆浓度为Slco1a /与野生型小鼠相比,1b(-/-)小鼠高8倍(分别为0.4μg/ mL对0.05μg/ mL)。伊立替康的总体血浆暴露[AUC(5-240)]在Oatp1a/1b敲除小鼠中比野生型小鼠高1.7倍(209.8±6.7对比120.9±4.4μM/ min; P <0.01),并且2.9- SN-38折叠率更高(50±2.9对12±2μM/ min; P <0.001)[3]。
激酶实验将LoVo,HCT116和HT29细胞系用胰蛋白酶处理,重新悬浮并计数,并且对于每个细胞系,将100万个细胞移液到冰上的三个eppendorf管中的每一个上。将细胞沉淀(离心5分钟,300g,4℃)并在干冰和乙醇中快速冷冻并储存在-80℃直至分析。基本上制备核提取物,并且使用标准滚环增强酶活性检测(REEAD)方案,在添加或不添加SN-38(在文中所述的浓度)的滴定实验中测量Top1活性。根据Top1特定信号的数量计算活性,该信号相对于添加已知浓度的对照圆所产生的信号量[2]。
细胞实验使用MTT测定法测定体外SN-38敏感性。将细胞接种在96孔板中,第二天加入一系列SN-38浓度。在药物暴露48小时后,弃去培养基并将板与含有MTT(0.5mg / mL)的培养基一起温育3小时。加入酸化的(0.02M HCl)十二烷基硫酸钠(20%)以溶解形成的甲..测量570nm处的光密度(和背景的670nm),并且与未处理的细胞相比以百分比计算细胞存活率。实验重复三次,测定平均IC50值±标准偏差。通过将抗性细胞系的平均IC 50值除以相应亲本细胞系的平均IC 50值来计算每种抗性细胞系的相对抗性[2]。
动物实验小鼠[3]雌性野生型,Slco1a / 1b( - / - )(Oatp1a / 1b敲除),Slco1a / 1b( - / - ); 1B1(tg)和Slco1a / 1b( - / - ); 1B3(使用具有相当的遗传背景(> 99%FVB)的8至14周龄的(肝特异性OATP1B1和OATP1B3人源化转基因)小鼠。伊立替康(20mg / mL,在含有NaOH,乳酸和山梨糖醇的水基溶液中)用盐水(至2mg / mL)稀释,给药10mg / kg;向小鼠静脉内施用5μL/ g体重。将SN-38溶解于DMSO(1mg / mL)中,并向小鼠静脉内施用1μL/ g体重,以达到1mg / kg的剂量。通过异氟醚麻醉,通过心脏穿刺进行肝素 - 血液取样,然后进行颈椎脱位和组织收集来终止实验。将血液样品以5,200×g在4℃下离心5分钟,收集血浆并储存在-30℃直至分析。
参考文献

[1]. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different metastatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8.

[2]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56.

[3]. Stewart CF, et al. Disposition of irinotecan and SN-38 following oral and intravenous irinotecan dosing in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1997;40(3):259-65.

 7-乙基-10羟基喜树碱物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
沸点810.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔点217 °C
分子式C22H20N2O5
分子量392.405
闪点443.8±34.3 °C
精确质量392.137207
PSA101.65000
LogP2.31
外观性状淡黄色固体
蒸汽压0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率1.738
储存条件

-20 °C 冷藏

分子结构

1、 摩尔折射率:104.22

2、 摩尔体积(m3/mol):258.9

3、 等张比容(90.2K):782.4

4、 表面张力(dyne/cm):83.4

5、 极化率(10-24cm3):41.31

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积100

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:820

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/mL25 ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):217

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC 3,00 hPa):未确定

7. 折射率: 21.5°(c=0.2,四氢呋喃)

8. 闪点(ºC2.25mmHg):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,25):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(正辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定


关键字: 86639-52-3;

公司简介

武汉东康源科技有限公司位于九省通衢的武汉市,是华中地区专业从事化工原料的研发及销售的高科技产业型公司。 公司拥有自己的研发基地,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、 拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新,产品创新和管理创新,以高新技术及卓越创新的优质服务赢得了高校机关、科研单位、药厂商、质检部门、环保企业、化工生产、农业生产、食品相关等行业的广大用户的信任。从而确保我们的产品在同行业中具备超强的竞争力。 公司具备独立的进出口经营权和优秀的销售团队。在所有员工的勤力努力下为公司打开了广阔的市场。公司的产品畅销全国各地并远销到欧美,东南亚和非洲等国家及地区,赢得广大客户的一致认可和好评。 “诚信为本,服务至上;康源出品,必属精品”。诚信经营,让客户满意是我们一贯的宗旨;追求品质,为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任。欢迎广大客户惠顾。
成立日期 2013-04-26 (12年) 注册资本 1000万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1000万-5000万
主营行业 有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药 经营模式 贸易
  • 武汉东康源科技有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:贸易商
  • 主营产品:雌二醇,异烟肼,氯霉素,格尔德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,红霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏区纸坊街
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