MMAD是一种有效的微管蛋白抑制剂,是抗体药物偶联物中的毒素有效负载。
MMAD属于阿里他汀(auristatin)类,阿里他汀常被用作抗体药物偶联物(ADC)中的药物。在ADCs中,治疗性化合物和高选择性抗体由连接子结合,通过MAbs的抗原选择性优势,它可以将这些细胞毒性药物传送到表达抗原的肿瘤细胞中,从而增加治疗的有效性和安全性。作为ADCs的有效载荷,MMAD用于靶向肿瘤细胞的微管蛋白,它可以干扰微管蛋白聚合,在低皮摩尔浓度时诱导快速的细胞死亡[1]。
此外,据报道,MMAD用于位点特异性抗体药物偶联物(NDCs)的生产。在NDCs中,MMAD与抗5T4抗体或抗Her2抗体相结合。NDCs具有更好的疗效和药代动力学[2]。
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