Drug-LinkerConjugates可以扩展单克隆抗体的效用并提高其效力和有效性;因此,抗体用作将有毒有效负载靶向并递送至所选患病组织的手段。Drug-Linker与抗体的位点特异性结合可能涉及mAb的基因工程,以引入离散的,可用的半胱氨酸或非天然氨基酸与正交反应性官能团处理,如醛,酮,叠氮基或炔基标签。这些位点特异性方法不仅增加了ADC的均一性,而且还能够利用除硫醇或胺之外的反应性部分的新型生物正交化学。Mc-MMAF(CAS:863971-19-1)是由高效微管抑制剂MonomethylauristatinF(MMAF)与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,较MMAE毒性低。VcMMAE(cas:646502-53-6)是抗体药物复合体的一部分(drug-linkerconjugateforADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
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