达克替尼

中文名称达克替尼中文同义词达克替尼(804);达可替尼;(达克替尼)游离;达克替尼(DACOMITINIB,PF299804);达克替尼,一种有效的不可逆的泛ERBB抑制剂;达克替尼1;PF804达克替尼;达克替尼(PF299804)英文名称Dacomitinib(PF299804)英文同义词Dacomitinib;PF-00299804-03;PF-00299804;DacoMitinib(PF-00299804);DacoMitinib,PF299804;DacoMitinib(PF299804,PF-00299804);PF299804;DACOMITINIB;DacoMitinib(PF299804,PF299)CAS号1110813-31-4分子式C24H25ClFN5O2分子量469.94EINECS号000-000-0

简介达克替尼（Dacomitinib）是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药作用机制类似阿法替尼Chemicalbook，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR（HER1），HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。

药理作用达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI，能够抑制野生型EGFＲ和EGFＲ突变T790M)的NSCLC患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC患者中对达克替尼进行研究，该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验(ARCHER1050)，与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。生物活性达克替尼（Dacomitinib，PF299804）是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6nM，高效作用于携带EGFR或ERBChemicalbookB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFRT790M突变型的NSCLCs。Phase2。生物活性Dacomitinib(PF299804,PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6nM。Dacomitinib抑制ERBB2和ERBB4，其对应的IC50值分别为45.7nM和73.7nM。Dacomitinib可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFRT790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase2。