盐酸特比萘芬产品介绍:
盐酸特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药,化学名称:(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基) -N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,分子式为C21H25N·HC1。
盐酸特比萘芬作用机理:
盐酸特比萘芬主要通过抑制真菌角鲨烯氧化酶,使麦角固醇缺乏,干扰细胞膜完整性,使真菌停止生长,起抑菌作用;
同时角鲨烯酯滴聚集在真菌细胞内,引起细胞膜破裂,达到杀菌作用,所以既抑菌又杀菌。
且其抗菌作用与细胞色素P450酶系统几乎无关,故不影响人体内分泌功能,肝脏损害极少,与其他药物的相互作用也相当低。
特比萘芬抗菌谱广,在低浓度时,对皮肤癣菌、霉菌和某些双相真菌有杀菌作用,对酵母菌则根据菌种的不同可为杀菌或抑菌作用。
盐酸特比萘芬常用合成路线:
以叔丁基乙炔为原料,转化为3,3-二甲基-1-丁炔基锂或3,3-二甲基-1-丁炔基格氏试剂,再合成中间体1-卤-6,6-二甲基-2-庚稀-4炔;上述中间体1-卤-6,6-二甲基-2-庚稀-4-炔与N-甲基-1-萘甲胺在碱性体系中经加热缩合后,用HCl成盐得产物特比萘芬盐酸盐。盐酸特比萘芬用途:
1. 真菌感染的治疗:盐酸特比萘芬是一种广谱的抗真菌药物,常用于治疗皮肤真菌感染,如足癣、体癣和股癣等。
它通过干扰真菌生物膜的合成,抑制了真菌的生长和繁殖。盐酸特比萘芬可作为局部用药或口服药物使用,具有较高的疗效。
2. 念珠菌感染的治疗:盐酸特比萘芬也可用于治疗念珠菌感染,如阴道念珠菌病。
它可以通过抑制念珠菌的酵母菌转变和生物膜形成来减轻症状。
3. 甲癣(指甲真菌感染)的治疗:盐酸特比萘芬还可以用于治疗甲癣,即甲床真菌感染。
它可以通过直接作用于甲床和抑制真菌生长,促进患处的治愈和恢复。
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