中文名:SP-2509,组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂
英文名:SP-2509
中文别名:N-[(E)-1-(5-氯-2-羟苯基)亚乙基氨基]-3-吗啉-4-基磺酰基苯甲酰胺
纯度:≥98%
货号:S275384
包装:25mg、5mg、100mg
Cas号:1423715-09-6
存储温度:避光,-20°C储存
产品介绍:
在室温下运输。储存在室温下。长期储存于-20°C。请参阅注释部分。
产品介绍
SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。参考
产品说明
“高效,选择性和可逆的组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂 “改为 “有效的,选择性的和可逆的组蛋白脱甲基酶LSD1拮抗剂”
添加产品介绍SP2509是一种新型的赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)拮抗剂,IC50值为13 nM,对MAO-A和MAO-B不起作用。
LSD1对组蛋白H3上的单/二甲基化赖氨酸4进行去甲基化。LSD1的高表达与癌症的预后不良相关。在培养的人急性髓细胞性白血病(AML)细胞中,SP2590抑制LSD1的活性,抑制集落生长,诱导细胞凋亡。SP2590也可以抑制LSD1与CoREST的结合,增加启动子特异性的H3K4Me3,诱导p53、p21和C/EBPα。而且,SP2590还可以促进培养的和原代的AML细胞的分化。
在AML异种移植小鼠中,SP2590单独治疗显著提高了小鼠的存活率,与HDAC的抑制剂panobinostat (PS)共同治疗时具有很好的体内活性。
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关键字: N-[(E)-1-(5-氯-2-羟苯基)亚乙基氨基]-3-吗啉-4-基磺酰基苯甲酰胺
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