中文名:依多沙班对甲苯磺酸盐一水合物
英文名:Edoxaban tosylate Monohydrate
英文别名:edoxaban tosylate hydrate|1229194-11-9|Edoxaban tosylate monohydrate|Lixiana|SAVAYSA|DU-176b|Edoxaban tosilate monohydrate|Edoxaban (tosylate monohydrate)|Edoxaban tosilate hydrate|UNII-972203R4EW|972203R4EW|1229194-11-9 (tosylate hydrate)|N1-(5-Chloropyr
纯度:97%
货号:E172755
包装:5mg、100mg、25mg
Cas号:1229194-11-9
存储温度:-20°C储存,充氩
产品介绍:
产品介绍
Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂,也是抗凝药物。
作为一种关键的丝氨酸蛋白酶,Xa因子(FXa)是预防及治疗血栓栓塞性疾病的潜在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能够直接抑制FXa活性的抗血栓药。
体外实验:Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa,其对游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM,对FXa表现出超过10 000倍的选择性。DU-176b使人血浆中凝血酶原时间加倍,活化部分凝血酶原时间。DU-176b并不影响由ADP、胶原或U46619引起的血小板聚集。
体内试验:DU-176b剂量依赖性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成,虽然在抗血栓形成的剂量下大鼠的流血时间并没有显著延长。
临床试验:先前的研究证明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和药代动力学。物料平衡试验表明不变的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban会通过多种途径排出,但每种途径的排出量仅占总体排出量的一小部分.
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