对甲苯磺酰甘氨酸甲酯可用作医药合成中间体,可由氨基乙酸,对甲基苯磺酰氯为原料,然后在酸性条件下和甲醇反应得到甲酯.
对甲苯磺酰甘氨酸甲酯是罗沙司他中间体,罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物,小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累积量增加,进而产生相应的生理反应。
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