(2S)-(1-四氢嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸是一种白色固体,具有特殊的气味。它在常温下不溶于水,但可以溶于有机溶剂如甲醇、乙醇和二氯甲烷。主要用于合成抗病毒药洛匹那韦。洛匹那韦-利托那韦片,一种用于治疗艾滋病毒感染的药物,在这次抗击2019冠状病毒病(Corona Virus Disease 2019,COVID-19)被推荐用于临床治疗。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂。蛋白酶是HIV病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶,其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解,成为具有活性的病毒结构蛋白和酶,是HIV病毒复制的关键物质。洛匹那韦就是通过阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。
(2S)-(1-四氢嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸主要由L缬氨酸,丙烯腈,氯甲酸甲酯为主要原料通过缩合,加氢,环合等步骤合成。
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