生物活性Zanubrutinib(BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。靶点TargetValueBTK(Cell-freeassay)体外研究在生化和细胞实验中,BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中,BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。体内研究在临床前动物实验中,BGB-311具有良好的口服生物利用度,在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中,BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK,其在靶器官中(如PBMC和脾脏中)对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1MCL和ABC亚型DLBCL(TMD-8)异种移植瘤模型中,BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应,其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中,BGB-3111耐受良好,剂量250mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量
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