方法和结果:从Picrasma quassioides Bennet(Simaroubaceae)的茎中分离出一种新的生物碱4,5-二甲氧基-10-羟基Canthin-6-one (1),以及4种已知的Canthin-6-one生物碱,即8-羟基Canthin-6-one (2),4,5-二甲氧基Canthin-6-one (3),5-羟基-4-甲氧基Canthin-6-one(4)和3-甲基坎蔷-5,6-二酮(5)。在光谱数据的基础上阐明了它们的结构。使用人鼻咽癌 (CNE2) 和人肝癌 (Bel-7402) 细胞系评估 Canthin-6-one 生物碱的细胞毒性活性。结论:在这些分离株中,化合物 1-4 对 CNE2 细胞系表现出显着的细胞毒性活性。
Simaba ferruginea A. St-Hil.(Simaroubaceae)是巴西塞拉多的典型亚灌木,其根茎被广泛用作输液或汤剂,用于治疗胃溃疡、腹泻和发烧。 评价铁四叶草甲醇提取物及其生物碱坎丁-6-酮抗溃疡作用的药理作用机制。方法和结果:用甲醇浸渍铁瘤根,得到甲醇提取物(MESf),从中得到氯仿馏分。纯化Canthin-6-one生物碱(Cant),然后从氯仿组分(CFSf)中分离。通过HPLC鉴定分离出的Cant。分别使用乙醇和吲哚美辛诱导的溃疡模型在小鼠和大鼠中测定抗溃疡试验。为了确定MESf和Cant的可能作用机制,在抗溃疡剂治疗之前用l-NAME对动物进行预处理,并确定溃疡诱导和一氧化氮(NO)水平,以评估NO参与胃保护作用。丙二醛(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)、促炎细胞因子:白细胞介素8(IL-8)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和前列腺素E(2)(PGE(2))的测定也根据先前描述的方法进行。 结果表明,MESf和Cant在乙醇诱导的溃疡中起的抗溃疡作用部分是通过增加保护性内源性NO的产生来介导的,因为在用l-NAME预处理的动物中,MESf和Cant的抗溃疡活性降低。在吲哚美辛诱导的溃疡中,用MESf和Cant预处理显示胃组织中MPO和MDA水平降低,从而表明抗氧化机制参与胃保护作用。用吲哚美辛溃疡大鼠的IL-8血浆水平也被Cant降低,但MESf没有降低,表明抑制这种细胞因子有助于Cant的胃保护作用。然而,MESf和Cant对PGE(2)的黏膜水平没有影响,表明这些药物的胃保护作用与PGE(2)调节无关。结论:本研究使用MESf和Cant获得的结果增加了对其抗溃疡作用模式所涉及的药理学机制的见解。结果表明,Cant是造成这些影响的化合物之一。这些发现对于未来开发有效、更安全、有效的抗溃疡剂具有极其重要的意义。MESf 和 Cant 在胃保护方面的功效表明,Simaba ferruginea 可能是一种很有前途的抗溃疡草药,此外还证实了该植物对本研究中使用的胃溃疡模型的广泛使用。
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王玲