乳香锯齿树胶树脂提取物(BSE)在临床前和临床研究中显示出有效的抗炎作用。2002年,BSE被欧洲药品管理局(EMA)指定为孤儿药,用于治疗瘤周水肿。过去,疯牛病的药理作用主要归因于11-酮-β-乳香酸(KBA)和3-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)。因此,药代动力学和药效学研究主要集中在这两种乳香酸(BAs)上。然而,其他 BA,如β-乳香酸 (βBA),也可能有助于 BSE 的抗炎作用。方法和结果:在这里,我们测定了 KBA、AKBA、βBA、3-乙酰基-β-乳香酸 (AβBA)、α-乳香酸 (αBA) 和 3-乙酰基-α-乳香酸 (AαBA) 六种主要 BA 的代谢稳定性、通透性和脑可用性。在通透性研究中,Caco-2模型通过在基底外侧添加牛血清白蛋白(BSA)并在顶端使用改良的禁食状态模拟肠液(FaSSIF)来适应生理条件。在这些条件下,缺乏 11-keto 部分的 4 个 BA 显示出中等渗透性。此外,与早期研究相比,AKBA和KBA的渗透性有所改善。与 Aα- 和 AβBA 相比,βBA 和 αBA 在与人和大鼠肝微粒体孵育后被强烈代谢。最后,在大鼠口服240mg/kg BSE后8h,所有6种主要BA的可用性均可得到证实,KBA的平均浓度为11.6ng/g,AKBA为37.5ng/g,αBA为485.1ng/g,βBA为1066.6ng/g,AαBA为43.0ng/g,AβBA为163.7ng/g。
本研究的目的是评估 α-乳香酸 (α-BA) 的胃保护特性,这是一种来自乳香提取物的五环三萜化合物。方法和结果:采用乙醇诱导的胃病变模型评估α-BA的胃保护作用,通过组织病理学评估和测量胃液酸度(pH)、胃壁粘液(GWM)、前列腺素E2(PGE-2)、膜脂质过氧化(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)活性、过氧化氢酶(CAT)活性和一氧化氮量(NO)。通过免疫组化和蛋白质印迹法介绍并测量α-BA通过核因子红细胞-2相关因子2/血红素加氧酶-1(Nrf2/HO-1)抗氧化途径的胃保护作用。 结果表明,α-BA减少了与乙醇施用、胃液酸度和MDA形成相关的损伤,并以剂量依赖性方式增加了CAT活性和SOD活性以及NO和PGE-2的水平。在用200mg/kg α-BA治疗的组中,Nrf2和HO-1的表达均显著增加,这表明Nrf2/HO-1通路的激活可能对α-BA预防胃溃疡至关重要。结论:这些发现表明,α-BA可降低氧化应激,Nrf2/HO-1通路可能在α-BA在乙醇诱导的大鼠胃损伤中的胃保护作用中发挥作用。
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王玲