阿尔茨海默病 (AD) 是一种与进行性记忆丧失和神经元细胞死亡相关的神经退行性疾病。尽管之前的许多研究都集中在疾病进展或逆转病理症状上,但AD的治疗策略是有限的。另外,传统草药或其活性化合物的鉴定也备受关注。本研究的目的是表征从Zizyphus jujuba var. spinosa中分离的C-葡萄糖基黄酮Spinosin对小鼠记忆障碍或通过淀粉样蛋白-β1-42寡聚体(AβO)诱导的病理变化的改善作用。方法和结果:脑室内注射AβO(50μM)和Spinosin(5,10和20mg / kg)诱导记忆障碍7 d。在行为任务中,Spinosin(20mg / kg,p.o.)的亚慢性给药显着改善了AβO诱导的被动回避任务或Y迷宫任务中的认知障碍。为了确定Spinosin对AβO诱导的病理变化的影响,进行了免疫组化和蛋白质印迹分析。多旋肠毒素治疗还减少了注射 AβO 后观察到的活化小胶质细胞和星形胶质细胞的数量。此外,Spinosin 挽救了 AβO 诱导的胆碱乙酰转移酶表达水平的降低。结论:这些结果表明,Spinosin 改善了 AβO 诱导的记忆障碍,并且这些作用部分通过 Spinosin 的抗炎作用的神经保护活性进行调节。因此,Spinosin 可能是对抗在 AD 患者中观察到的淀粉样蛋白 b 蛋白诱导的认知功能障碍的有用药物。
Spinosin 是从 Zizyphus jujuba var. spinosa 的种子中分离出的 C-糖苷类黄酮。方法和结果:本研究探讨了Spinosin对胆碱能阻断诱导的小鼠记忆障碍的影响。使用被动回避、Y 迷宫和莫里斯水迷宫任务进行行为测试,以评估 Spinosin 的记忆改善效果。Spinosin(10或20mg / kg,口服)显着改善了这些行为任务中东莨菪碱诱导的认知障碍,在被动回避任务中延长了潜伏期,在Y迷宫任务中增加了自发交替的百分比,在莫里斯水迷宫任务中延长了目标象限的游泳时间。此外,在正常幼稚小鼠中单次施用Spinosin也增强了被动回避任务的潜伏期。为鉴定Spinosin改善记忆作用的机制,进行受体拮抗分析和Western blotting。8-羟基-2-(二-N-丙基氨基)四氢菊素(一种5-HT1A受体激动剂)的次有效剂量(0.5mg/kg,ip)显著拮抗Spinosin对东莨菪碱诱导的记忆障碍的改善作用。此外,Spinosin显著提高了海马中磷酸化细胞外信号调节激酶和cAMP反应元件结合蛋白的表达水平。结论:综上所述,这些结果表明,Spinosin的记忆改善作用可能部分归因于血清素能神经递质系统,并且Spinosin可能有助于治疗阿尔茨海默病等疾病的认知功能障碍。
方法和结果:本研究调查了 Ziziphi Spinosae 精液 (ZSS) 中的主要黄酮类化合物之一 Spinosin 在焦虑实验模型中的抗焦虑样作用,与已知的抗焦虑药地西泮相比。与对照组相比,用Spinosin(2.5和5mg / kg /天,口服)重复治疗显着增加了进入高架加迷宫的张开手臂的百分比和花费的时间。在明/暗盒测试中,Spinosin在5mg/kg时发挥抗焦虑样作用。在露天试验中,5mg/kg Spinosin增加了中心入口的数量。Spinosin不影响自发活动。γ-氨基丁酸-A(GABAA)受体拮抗剂氟马西尼(3mg/kg,腹腔内)和5-羟色胺-1A(5-HT1A)受体拮抗剂WAY-100635(1mg/kg,腹腔内)阻断了Spinosin在升高加迷宫、光/暗盒试验和开放场试验中的抗焦虑样作用。结论:这些结果表明,Spinosin具有抗焦虑样作用,其作用机制似乎受到GABAA和5-HT1A受体的调节。
精液Zizhiphi Spinozae已被广泛用于治疗失眠。方法和结果:本研究探讨了精液Zizhiphi Spinozae的主要成分Spinosin(也称为2''-β-o-glucopyranosyl swertisin)对小鼠睡眠的影响和可能的作用机制。本结果表明,Spinosin显著且剂量依赖性地增强戊巴比妥(45 mg/kg,ip)-诱导睡眠,反映在睡眠时间增加和睡眠潜伏期减少,通过矫正反射丧失评估,这些影响被 5-羟色胺(血清素)前体 5-羟色氨酸 (5-HTP, 2.5 mg/kg,ip) 增强。使用亚催眠剂量的戊巴比妥(28 mg / kg,ip),Spinosin显着增加入睡率,并表现出与5-HTP(2.5mg / kg,ip)的协同作用。用色氨酸羟化酶抑制剂对氯苯丙氨酸(PCPA,300mg/kg,皮下注射)进行预处理,显著缩短戊巴比妥诱导的睡眠时间,Spinosin显著逆转了这种作用。多巴胺前体L-3-(3,4-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)可减少戊巴比妥诱导的睡眠,这种作用不受Spinosin的显着影响。结论:这些结果表明,Spinosin 通过血清素能机制增强了戊巴比妥诱导的睡眠。
Spinosin 是一种黄酮-C-糖苷,是一种从传统中草药 Zizyphi Spinosi 精液中分离出来的生物活性成分。方法与结果:本研究开发并验证了一种新的高效液相色谱-电喷雾电离-质谱/质谱法,以5 mg/kg的剂量静脉给药后测定嗅觉区、海马体、纹状体、大脑(大脑皮层)和小脑等脑组织中的Spinosin。对组织匀浆样品进行预处理,并用乙腈通过简单的蛋白质沉淀法提取。在YMC ODS-AQ(TM)色谱柱(250×2.0 mm,3.5 μm)上进行分离,流动相为乙腈-水相(0.1%甲酸)(25 : 75, v/v),流速为0.3 mL/min。Spinosin和naringin(内标)的保留时间分别为3.3和5.1 min。多反应监测模式监测Spinosin的m/z 607.2→ 427.0和柚皮苷的m/z 579.2→271.0的母离子/子离子跃迁。该方法已成功应用于大鼠Spinosin的临床前脑组织分布。结论:结果表明,Spinosin在脑区域组织中分布广泛。纹状体和海马体内的Spinosin浓度高于其他区域。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
王玲