从灵芝中分离出的三萜可以抑制许多癌细胞系的生长,被认为是灵芝抗癌作用的基础。灵芝酸D(GAD)是灵芝三萜的主要成分之一。GAD处理48小时抑制HeLa人宫颈癌细胞的增殖,IC(50)值为17.3 +/- 0.3μM。流式细胞术分析和DNA片段化分析表明,灵芝酸D诱导G(2)/M细胞周期停滞和细胞凋亡。方法与结果:为鉴定灵芝酸D的细胞靶点,进行二维凝胶电泳,通过MALDI-TOF MS/MS鉴定灵芝酸D暴露于细胞后表达水平改变的蛋白质。蛋白质的调控也通过蛋白质印迹法得到证实。灵芝酸 D 的细胞毒性作用与 21 种蛋白质的调控表达有关。此外,这些可能的灵芝酸D靶标相关蛋白通过计算机药物靶点搜索程序INVDOCK进行评估。INVDOCK分析结果表明,灵芝酸D可以结合14-3-3蛋白家族、膜联蛋白A5和氨肽酶B的6种亚型。通过表面等离子体共振生物传感器分析在体外确认了灵芝酸D对14-3-3 zeta的直接结合亲和力。此外,对这21种蛋白质之间功能关联的深入研究表明,其中14种在蛋白质-蛋白质相互作用网络中密切相关。 从以前的蛋白质-蛋白质相互作用实验结果中,它们要么直接相互作用,要么仅通过一种中间蛋白相互结合。 当网络扩展到进一步向外相互作用时,所有 21 种蛋白质都可以包含在一个网络中。结论:通过这种方式,构建了与灵芝酸D靶标相关蛋白相关的可能网络,本文讨论了这些蛋白对灵芝酸D细胞毒性的可能贡献。
灵芝酸 D (GD) 是灵芝中的主要活性三萜类化合物,灵芝是一种日常使用的药用真菌。然而,灵芝酸D的代谢命运仍然未知。为了了解灵芝酸D是否被广泛代谢,我们首先研究了灵芝酸D在体外和体内的代谢。方法和结果:从大鼠体内获得的胆汁样品的代谢谱与体外获得的几乎相同。采用超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱法,从胆汁样品中共鉴定出25种代谢物。在尿液样本中发现很少的代谢物。这些结果表明,胆道清除而不是肾脏清除是排泄的主要途径。通过与标准参比化合物鉴定主要代谢物。通过解释质谱图鉴定低浓度的代谢物。观察I期和II期代谢物。代谢转化包括还原、单羟基化、二羟基化、三羟基化、氧化、去饱和、硫酸化和葡萄糖醛酸化。灵芝酸D化学结构中的主要代谢软点是3-羰基、角甲基、7-羟基和26-羧酸部分。结论:总体而言,这项研究让我们深入了解了灵芝酸 D 的代谢,灵芝酸 D 是一种活性含氧四环三萜类化合物。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
王玲