Acanthopanax Koreanum stem (AK) 在韩国被用作滋补品和镇静剂以及具有人参样活性的药物。方法和结果:本研究的目的是通过使用强迫游泳试验 (FST) 研究 AK 提取物 (AKE) 和刺五加苷 E(AKE 的主要成分)对增强免疫功能的影响。与FST对照组相比,AKE或刺五加苷E给药组的不动时间显著降低(与未刺激的脾细胞相比P,但与白细胞介素(IL)-4相比没有。刺五加苷E也显著增加了T细胞系MOLT-4细胞中IFN-\γ的产生,但IL-2和IL-4没有增加。结论:这些结果表明,AKE和刺五加苷E可能通过增加身体耐力和免疫细胞活化来影响免疫增强。
刺五加苷E(EE)是刺五加球菌的主要成分,据报道对缺血、心脏等具有抗炎和保护作用。然而,它是否可以减轻睡眠剥夺引起的行为改变,尚未阐明。大量研究表明,实验动物睡眠剥夺引起的记忆缺陷可以用作行为改变的模型。 本研究调查了EE对睡眠剥夺小鼠认知表现和生化参数的影响。方法和结果:用生理盐水、10或50mg/kg EE反复处理动物,采用多平台法剥夺睡眠72 h。简而言之,将5-6只小鼠组放置在水箱(45×34×17厘米)中,每个水箱包含12个平台(直径3厘米),周围环绕在水面以下1厘米处或保存在它们的笼子里。睡眠剥夺后,小鼠表现出明显的行为障碍,表现为进入暗室的潜伏期减少,Y迷宫中的运动和正确速率,以及海马体中的单胺增加。然而,用EE重复治疗恢复了小鼠的这些行为和生化改变。结论:总之,EE的有益作用可能为缓解睡眠剥夺引起的行为改变提供有效而有力的策略。
草药产品的化学物质在与其他药物共同给药时,可能会改变CYP450的活性,从而引起意想不到的毒性或不良反应。刺耳绦球菌(ES)已被广泛用作传统草药和流行的草药膳食补充剂,并且经常与许多其他药物共同给药。ES的主要生物活性成分是刺五加苷,包括刺五加苷B(EB)和刺五加苷E(EE)。本研究旨在探讨EB和EE对大鼠肝脏微粒体CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4体外的影响。方法与结果:在大鼠肝微粒体体外培养系统中加入甲苯磺丁脲(TB)、右美沙芬(DM)、氯唑沙宗(CLZ)和睾酮(TS)以及不同浓度的刺五加苷等探针药物。孵育后,使用经过验证的HPLC方法定量相关代谢物。 结果表明,EB和EE对CYP2C9和CYP2E1活性的抑制较弱,但对CYP2D6和CYP3A4活性无影响。CYP2E1 的 EB 和 EE 的 IC50 值分别为 193.20 μM 和 188.36 μM,CYP2C9 的 IC50 值分别为 595.66 μM 和 261.82 μM。动力学分析表明,EB和EE对CYP2E1的抑制最适合混合型,Ki值分别为183.95 μM和171.63 μM。结论:EB和EE可能抑制CYP2C9和CYP2E1代谢药物的代谢,并有可能增加药物的毒性。
类风湿性关节炎是最常见的关节炎,主要表现为对称性多关节关节疾病。据报道,刺五加苷 E (EE) 是刺五加的主要活性成分,通过抑制 NF-κB 活性具有抗炎作用。然而,EE 对类风湿性关节炎 (RA) 严重程度的影响在很大程度上尚不清楚。方法和结果:本研究的目的是表明 EE 是否可以改善胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠的关节炎并减少炎症细胞因子的释放。结果显示,EE通过降低平均关节炎评分和关节炎发病率来减轻关节炎的严重程度。EE还显著降低了CIA小鼠的炎症细胞浸润、翳形成、软骨损伤和骨侵蚀。此外,EE导致体内和体外TNF-α和IL-6的产量显着降低。结论:这些观察结果确定了 EE 的一种导致抑制细胞因子释放的新功能,强调 EE 是 RA 的潜在治疗剂。
两种木脂素苷,棘苷D(1)(=木菜素,(+)-丁香糖醇二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷)和刺五加苷E(2)长期以来一直相互混淆,很难区分。 现在,需要正确定义这两种化合物,以免出现所有商业错误和混淆。方法和结果:根据化学数据库 SciFinder(®),除了每个结构中 C-7 和 C-8 的构型外,它们具有相同的平面结构。棘苷D的系统名称为[(1S,3aR,4S,6aR)-四氢-1H,3H-呋喃并[3,4-c]呋喃-1,4-二基]双(2,6-二甲氧基-4,1-亚苯基)双-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),刺五加苷E的名称为[(1R,3aR,4S,6aS)-四氢-1H,3H-呋喃并[3,4-c]呋喃-1,4-二基]双(2,6-二甲氧基-4,1-亚苯基)双-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。两个手性中心的差异不会对 NMR 波谱产生任何差异。因此,圆二色性被用来解决这个难题。结论:刺五加苷D(1)在200 nm处表现出正性棉花效应,而刺五加苷E(2)在200 nm处表现出负性棉花效应。棘苷D的绝对结构也通过X射线晶体学得到证实。
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王玲