淫羊藿在中国和东亚地区享有盛誉,因为黄酮衍生物含量高,包括淫羊藿苷、表美素A、表美素B和表美素C,以下简称为生物活性成分,已被广泛用于治疗多种疾病。到目前为止,生物活性成分生物合成的分子机制尚不清楚。方法与结果:本研究考察了光胁迫(24 h光照)对淫羊藿中生物活性成分积累和类黄酮基因表达的影响。在光胁迫下,结构基因CHS1、CHI1、F3H、FLS、DFR1、DFR2和ANS显著上调,CHS2和F3′H显著下调。对于转录因子,淫羊藿MYB7和TT8的表达增加,而淫羊藿GL3、MYBF和TTG1的表达降低。此外,在光胁迫下,生物活性成分含量显著降低。结论:我们的结果表明,生物活性化合物的减少可能归因于晚期基因(DFRs和ANS)的转录本增加到比早期基因(FLS和CHS1)更高的水平。
本文首先建立了一种新的高效抗骨质疏松成分筛选方法,利用二维斑马鱼模型结合连字符色谱技术评价了Epimedin A及其代谢物Baohuoside I的抗骨质疏松活性。方法与结果:成斑马鱼用于Epimedin A的代谢在0.5% DMSO中,采用LC-MS分析代谢物,HPLC捕获,泼尼松龙诱导斑马鱼骨质疏松症模型评价痕量Epimedin A和baohuoside I的抗骨质疏松活性。结果表明,Epimedin A和baohuoside I可以预防泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松症。本文所开发的方法能够分离、富集和分析Epimedin A的微量代谢物,并利用斑马鱼骨质疏松症模式简单有效地筛选Epimedin A和Baohuoside I的体内抗骨质疏松活性。结论:本文可为中药微量成分及其代谢产物的抗骨质疏松活性的快速及早期发现提供新的思路和方法。
黄酮类化合物是淫羊藿的主要活性成分,主要包括淫羊藿苷、表美素A、表皮孟定B、表皮孟定C和宝火苷。现代药理研究表明,淫羊藿黄酮具有明显的抗骨质疏松作用。 为了获得更好的吸收,口服给药后需要肠道酶和肠道细菌转化为次生糖苷[1]。然而,肠道酶和肠道细菌不稳定,可能受到种族、年龄、饮食和药物的影响[2]。在体外筛选有效、安全的水解酶并将其添加到淫羊藿黄酮制剂中,可以促进淫羊藿类黄酮的口服吸收,提高其生物利用度,提高其疗效。方法与结果:本研究旨在筛选有效、安全的水解酶,研究影响淫羊藿类黄酮仿生酶水解的不同因素,优化构建新型仿生酶解给药给药体系的反应条件。为模拟体内环境,设定温度为37°C,选用人工肠液和胃液作为缓冲溶液。以淫羊藿类黄酮转化为指标,研究了酶的种类、酶与底物的比例、底物浓度、反应时间、胰酶的影响。结论:人工肠液中蜗牛酶对淫羊藿类黄酮的转化率最高,酶解产物与肠道代谢产物一致。此外,主要黄酮类化合物可在2~6 h内完全转化为次生糖苷或苷元。
淫羊藿(Epimedii)是一种滋补草药,在中国应用广泛。Epimedin A 是具有生物活性的 Herba Epimedii 的主要成分。体内代谢特征的分析在了解传统中医的作用方面起着关键作用。Epimedin A 的代谢物可能会影响 Herba Epimedii 的作用。此外,Epimedin A的代谢途径为安全性评价提供了重要依据。到目前为止,人们对Epimedin A的代谢知之甚少。方法和结果:本研究旨在表征 Epimedin A 体内的代谢途径。通过UPLC/Q-TOF-MS分析鉴定大鼠血浆、胆汁、粪便和尿液中的代谢物。共检测或初步鉴定出27种来自Epimedin A的代谢物。主要代谢过程为水解、氢化、羟基化、脱氢、去甲基化以及与葡萄糖醛酸和不同糖类的结合。本研究首次揭示了Epimedin A在大鼠体内的代谢途径,Epimedin A在大鼠体内可经历广泛的I期和II期代谢。结论:这些发现将为Epimedin A的进一步研究和临床应用提供重要依据。此外,本研究结果还表明了UPLC/Q-TOF-MS方法快速可靠表征代谢物的可行性。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
王玲