Lychnophora salicifolia,俗称“arnicão”,在巴西传统烈酒“cachaça”中用作抗炎剂和调味剂。方法与结果:本工作利用Caco-2细胞研究了Vicenin -2(1)和Lychnopholic acid(2)(水醇提取物的主要次生代谢物)的渗透过程。在本研究中,开发了一种新的HPLC-DAD方法,并针对定量步骤进行了验证。观察到 2 通过被动扩散穿过 Caco-2 细胞单层。另一方面,1 未被转运,表明该化合物在 Caco-2 细胞中没有吸收和外排。
从巴西四个不同地方(三个州:戈亚斯州、米纳斯吉拉斯州和巴伊亚州)收集的 Lychnophora salicifolia 植物揭示了 Vicenin -2 的保守积累,这是一种二 C-糖基类黄酮。UPLC-MS/MS的定量研究表明,6种Lychnophora的60个标本的叶片中含有高浓度的Vicenin -2。因此,通过基于激光的成像质谱法(IMS)评估了Vicenin -2在野生Lychnophora叶(菊科)中的组织分布,以提出其分布和对所分析物种的可能功能。质谱成像显示,与其他黄酮类化合物不同,Vicenin -2 是在叶子顶部产生的。Vicenin -2 的定位和紫外线吸收特性的结合表明它可以作为紫外线屏障来保护植物,因为植物是无柄生物,必须保护自己免受恶劣的外部条件(如强烈的阳光)的影响。
经常观察到胃肠道不适。在大鼠回肠中测定紫苏提取物和Vicenin -2(该提取物中的一种化合物)的作用,用乙酰胆碱或Ba(2+)刺激或不刺激。两者都没有直接的痉挛作用,但都降低了乙酰胆碱或Ba(2+)诱导的大鼠回肠收缩,表明具有解痉作用。这很有价值,因为只有在诱发痉挛时才会观察到效果,并且可能会干扰患者。提取物和化合物可用于维持和改善肠道健康。
Vicenin -2 是从传统使用的药用植物 Artemisia capillaris 中分离出来的,是一种 6,8-di-C-芹菜素葡萄糖苷,以前有报道称具有多种药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗癌和保肝。然而,到目前为止,还没有任何关于其抗糖尿病潜力的报道。方法和结果:因此,在本研究中,我们通过α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B)、大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 形成抑制试验评估了 Vicenin -2 的抗糖尿病潜力。Vicenin -2 在相应的测定中强烈抑制 α-葡萄糖苷酶、PTP1B 和 RLAR。此外,Vicenin -2 抑制荧光 AGE 和非荧光 AGE 的形成,例如 CML,以及葡萄糖-果糖诱导的牛血清白蛋白 (BSA) 糖基化中果糖胺的水平。在测试系统中,Vicenin -2通过减弱蛋白质羰基的形成以及抑制蛋白质硫醇基团的修饰来抑制糖基化诱导的蛋白质氧化。此外,Vicenin -2 被发现是糖基化诱导的 BSA 中淀粉样蛋白交叉β结构形成的有效抑制剂。结论:综上所述,Vicenin -2 可能是开发多种靶向治疗方式以治疗糖尿病和糖尿病相关并发症的有用线索。
本研究旨在确定新型类黄酮 Vicenin -2 (VCN-2) 的疗效,VCN-2 是药草 Ocimum Sanctum Linn 或 Tulsi 的活性成分,作为单一药物并与多西他赛 (DTL) 联合治疗前列腺癌 (CaP)。方法和结果:Vicenin-2 有效诱导 CaP 细胞(PC-3、DU-145 和 LNCaP)的抗增殖、抗血管生成和促凋亡作用,无论其雄激素反应性或 p53 状态如何。Vicenin -2 在体外抑制 EGFR/Akt/mTOR/p70S6K 通路,同时降低 c-Myc、cyclin D1、cyclin B1、CDK4、PCNA 和 hTERT。小鼠口服给药后血清中Vicenin-2达到2.6±0.3μmol/l的水平,反映出Vicenin-2被口服吸收。静脉注射多西他赛 (DTL) 是目前雄激素依赖性 CaP 的首选药物,与剂量限制性毒性(如发热性中性粒细胞减少症)有关,这导致了替代给药途径和潜在组合方案的特征。在这方面,Vicenin-2与DTL联合使用协同抑制体内前列腺肿瘤的生长,AR、pIGF1R、pAkt、PCNA、细胞周期蛋白D1、Ki67、CD31水平下降幅度更大,E-钙粘蛋白增加。Vicenin -2 已被研究具有辐射防护和抗炎特性。这是第一项关于Vicenin -2的抗癌作用的研究。结论:总之,我们的研究共同提供了强有力的证据,证明 vicenin-2 对 CaP 进展有效,同时表明 Vicenin -2 和 DTL 联合给药在雄激素依赖性前列腺癌中比任何一种单一药物都更有效。
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王玲