牡荆素-2''-O-鼠李糖苷(VOR)和牡荆素-4“-O-葡萄糖苷(VOG)是黄酮苷叶的两种主要黄酮糖苷。主要 N. E. Br. 已被广泛用于治疗心血管系统疾病。在这项研究中,我们同时研究了牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和VOG对过氧化氢(H2 O2)诱导的人脂肪干细胞(hADSC)损伤的影响,以进一步表征其抗氧化和抗凋亡活性。方法和结果:分离hADSCs,体外培养并用62.5μm牡荆素-2''-O-鼠李糖苷或120μmVOG预处理24小时,然后暴露于500μm H2 O2 O2中4小时。 通过使用形态学测定、免疫细胞化学和流式细胞术评估,核缩合、细胞内半胱天冬酶-3 活性降低和细胞凋亡/坏死百分比。此外,牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和VOG分别在高达250μm和480μm的浓度下对hADSCs没有细胞毒性作用。结论:我们的结果表明,牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和VOG都有助于防止H2 O2介导的氧化应激损伤,并且可以安全地用于各种浓度。
我们实验室先前的研究发现,牡荆素-2''-O-鼠李糖苷(VR)的绝对生物利用度相当低,为4.89%。方法和结果:因此,开发并验证了一种使用橙皮苷作为内标的快速灵敏的 UHPLC 方法,通过静脉内、门内 (5 mg/kg)、十二指肠内和胃内 (40 mg/kg) 给药后大鼠血浆中的 VR 来研究其原因肝、胃和肠道首过效应的大鼠模型。由于仅发现VR的肠道首过效应较高,即VR的生物利用度较低(2.40%),因此将P-糖蛋白(P-gp)和细胞色素P450 3A(CYP3A)抑制剂(包括维拉帕米、环孢菌素A和咪达唑仑)以及吸收增强剂(包括胆盐和冰片)与VR相结合,滴入十二指肠以评估对VR生物利用度的影响。结论:结果表明,维拉帕米、环孢菌素A和咪达唑仑给药后,VR的浓度-时间曲线下面积(AUC)值略有增加,表明CYP3A和P-gp在肠道首过效应中不起重要作用。施用胆盐或冰片后VR的AUC值显著升高,说明VR生物利用度低主要与其在肠道吸收不良有关。
方法与结果:建立并验证了一种灵敏、准确的超高效液相色谱电喷雾电离串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)方法,用于同时测定山楂叶黄酮(HLF)后大鼠血浆中牡荆素-4''-O-葡萄糖苷(VGL)、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷(VRH)、芦丁(RUT)和牡荆素(VIT)。通过甲醇沉淀蛋白质后,使用由乙腈和水(含0.1%甲酸)组成的流动相,以0.20 mL/min的流速,在装有1.7 μm颗粒的ACQUITY UPLC BEH C(18)色谱柱上通过梯度洗脱分离分析物。通过电喷雾电离(ESI)界面(牡荆素-4''-O-葡萄糖苷的m/z 292.96,牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的m/z 293.10,芦丁的m/z 299.92,牡荆素的m/z 310.94和IS的m/z 166.96)检测分析物和苯海拉明(内标,IS)。 牡荆素-4''-O-葡萄糖苷的校准曲线为10-40,000 ng/mL,牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的校准曲线为10-50,000 ng/mL,芦丁为8-1000 ng/mL,牡荆素为16-2000 ng/mL。
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王玲