评估从木质中提取的原沙帕宁B的抗肿瘤作用。方法与结果：沸水和乙酸乙酯依次提取木质素。所得提取物通过柱层析分离，得到原沙帕宁B。然后通过薄层色谱、高效液相色谱、元素分析和光谱法（红外和紫外）鉴定该化合物。体外分别采用台盼蓝排除法和MTT法评估纯化原沙帕宁B对肿瘤细胞活力和生长的影响。并在体内评估了原沙帕宁B对H22小鼠肝癌细胞侵袭和荷瘤小鼠存活的影响。原沙帕宁B（2mg / mL）以时间依赖性方式降低了人膀胱癌T24细胞和小鼠膀胱癌BTT细胞的活力（P <.05），并显着抑制了人结肠癌细胞系HCT-116和SW-480的生长。用 Protosappanin B 处理 48 小时后，SW-480、HCT-116 和 BTT 细胞的 IC50 值分别为 21.32、26.73 和 76.53 μg/mL。此外，用原沙帕宁B（终浓度= 6.25mg / mL）预处理H22细胞可完全抑制KM小鼠的肿瘤形成。此外，原沙帕宁B（200和300mg / kg）显着增加了BTT荷瘤T739小鼠的存活率，其速率与1mg / kg丝裂霉素相当。结论：从木质中提取的原沙帕宁B在体外和体内均具有显著的抗肿瘤作用。
豆科（Caesalpinia sappan L.）的心材是一种民间广泛使用的中药，已被用于治疗外伤、瘀伤、闭经、痛经，以及胸部、腹部的刺痛等。原沙巴宁B和巴西素作为沙潘木脂的主要生物活性高异黄酮，在中国药典中被用作该药材质量控制的标志物成分。建立一种灵敏的LC/MS/MS方法，用于研究口服Sappan Lignum提取物后大鼠原沙帕宁B和巴西林的药代动力学特性，并比较正常大鼠和链脲佐菌素处理大鼠的药代动力学差异。方法和结果：开发并验证了一种快速、选择性和灵敏的 LC/MS/MS 方法，用于同时定量大鼠血浆中原沙帕宁 B 和巴西林。正常和链脲佐菌素处理的大鼠口服Sappan Lignum提取物，剂量分别为2.83g提取物/kg体重（相当于35.56mg/kg原沙帕宁B和52.25mg/kg巴西）。口服Sappan Lignum提取物后，在链脲佐菌素处理组中观察到与Protosappanin B和巴西林相关的AUC0-24h，AUC0-∞，Cmax和T1 / 2值显着增加（p<0.05）。与正常大鼠相比，链脲佐菌素处理的大鼠中两种化合物的消除速度较慢。结论：所建立的方法成功应用于正常组和链脲佐菌素治疗组口服 Sappan 木质提取物后大鼠血浆中原沙帕宁 B 和巴西林的药代动力学行为;结果可能表明这两种化合物在糖尿病病理状态下的积累，使用时应考虑不良反应。
Protosappanin B （PTB） 是从 Caesalpinia sappan L 中分离出的一种具有生物活性的二苯并索辛衍生物。方法和结果：在这里，我们研究了 Protosappanin B 对氧葡萄糖剥夺 （OGD） 损伤 PC12 细胞的神经保护作用和潜在机制。结果显示，Protosappanin B显著提高了细胞活力，抑制了细胞凋亡，并上调了生长相关蛋白43（神经生长的标志物）的表达。此外，我们的研究表明，Protosappanin B 通过上调线粒体膜电位 （MMP）、抑制线粒体释放的细胞色素 c 和线粒体半胱天冬酶-9/3 凋亡途径的失活来有效维持线粒体稳态。进一步的研究表明，Protosappanin B 显着促进了 p53 蛋白的细胞质成分降解，p53 蛋白是线粒体功能的关键负调节因子，导致 Bcl-2 从 p53-Bcl-2 复合物中释放出来，并增强了 Bcl-2 向线粒体外膜的易位。最后，我们发现 p53 蛋白的降解是由 Protosappanin B 通过激活 MDM2 依赖性泛素化过程诱导的。结论：综上所述，我们的研究结果通过激活泛素依赖性 p53 蛋白降解以及增加线粒体功能，为天然小分子二苯并索星衍生物对缺氧和缺血性损伤的神经元保护策略提供了新的观点。
方法和结果：据报道，巴西素抑制诱导型 NO 基因，我们对从 Sappan Lignum 中分离出的 6 种已知化合物进行了类似的测试，即巴西林、沙潘查尔酮、原沙帕宁 A、原沙帕宁 B、原沙帕宁 C。还对六种化合物进行了六项测试以推测其性质：（1）培养的J774.1（巨噬细胞样）细胞系抑制NO的产生，（2）抑制诱导型NO合酶（iNOS）基因表达，（3）抑制小鼠腹膜巨噬细胞产生NO，（4）DPPH自由基清除活性，（5）减少铁离子和（6）抗氧化活性。巴西酶和沙潘查耳酮对J774.1细胞系（如巴西蛋白）诱导的脂多糖（LPS）产生的NO有显著抑制作用;在测试（1）中在30μM和在测试（3）中在10μM时100%抑制。在试验（2）中研究了化合物抑制NO产生的机制。结果发现，巴西林几乎完全抑制了100μM的iNOS基因表达，巴西和沙帕查耳酮也抑制了iNOS基因的表达。但是没有观察到原皂白素A，B和C的强活性。因此，我们进行了测试（4），（5）和（6）来研究六种化合物的其他性质。在试验（4）和（5）中，与维生素E相比，原沙帕宁A和巴西素显示出较高的抗氧化活性。原沙帕宁A和B在试验中抑制了亚油酸的氧化（6）。在二苯并黄素衍生物中，只有原沙帕宁C在所有试验中均未显示出显著活性。结论：我们发现沙尔酮具有与巴西锉相同的活性，从沙潘木质中分离出的6种化合物表现出不同的特性。
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王玲