唇形科(唇形科)的抗疟原虫活性引导分离导致分离出两种新的代谢物,即环烯苷糖苷、brunneogaleatoside 和新的吡咯烷衍生物 (2 S,4 R)-2-羧基-4-( E)- 对香豆酰氧基-1,1-二甲基吡咯烷内盐 [(2 S,4 R)-1,1-二甲基-4-( E)- 对香豆酰氧基脯氨酸内盐]。此外,已知的环烯醚糖苷、异丙酰胺、六种已知的苯乙醇苷、毛蕊花苷、异檀草苷、连翘苷B、紫锥菊苷、吡喃葡萄糖基-(1-->G(i)-6)-马丁糖苷和综合叶苷B、两种黄酮苷、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)和金黄醇7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、木脂素苷、木脂苷、木脂苷、4-羟基苯乙酮、4-O-(6'-O-β-D-呋喃糖基)-beta-D-吡喃葡萄糖苷和三种咖啡酸分离出酯类、绿原酸、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯和5-O-咖啡酰莽草酸。方法和结果:采用光谱法(UV、IR、MS、一维和二维核磁共振、[α](D))和X射线晶体学等方法阐明了纯化合物的结构。化合物 10 和 11 被确定为粗提取物的主要抗疟原原理(IC (50) 值分别为 2.4 和 5.9 μg/mL)。它们还表现出显着的利什曼原虫杀活性(IC (50) = 1.1 和 4.1 μg/mL)。还评估了纯代谢物对疟原虫烯酰-ACP还原酶(FabI)的抑制潜力,FabI是恶性疟原虫中II型脂肪酸合酶(FAS-II)的关键调节因子。结论:化合物 10 显示出良好的 FabI 抑制作用 (IC (50) = 10 μg/mL),并且似乎是第一个靶向恶性疟原虫 FabI 的抗疟自然产物。
对 Mours alba L. 果实的化学研究导致通过硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18 柱层析等各种色谱法分离出 15 种化合物。方法和结果:确定其结构为:1-[5-(2-甲酰基)甲基]二氢2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸酯2,3-二乙酯(1),1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代乙基]吡咯烷-2-酮(2),双芋酯A(3),1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代乙基]-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯(4),1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代乙基]-5-氧代吡咯烷-2-羧酸(5),L-焦谷氨酸(6), L-焦谷氨酸乙酯(7)、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(8)、3-O-咖啡酰奎宁酸乙酯(9)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸乙酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、4-O-咖啡酰奎宁酸(14)、3-O-咖啡酰奎宁酸(15),分别基于核磁共振等光谱分析, MS等结论:首次从该属中分离出化合物1-14,其中1为新化合物。
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王玲