乙型肝炎病毒诱发的乙型肝炎是一个严重的健康问题。毛细蒿(Yin-Chen)在中医中长期用于治疗肝炎。香豆素、黄酮类化合物和有机酸被发现是其保肝和利胆成分,但其抗HBV活性成分仍然未知。本研究主要通过各种色谱方法对其抗HBV活性成分进行研究。方法和结果:LC/MS和生物测定指导下对毛细血管青蒿活性提取物进行分馏,分离出9种绿原酸类似物。通过MS/MS和NMR技术阐明了分离株的结构。体外对HepG 2.2.15细胞系进行抗HBV检测:采用ELISA法测定HBsAg和HBeAg分泌物的减少;通过实时定量PCR监测HBV DNA复制的抑制,并通过MTT方法评估细胞毒性。 90%乙醇提取物对HBV DNA复制具有显著抑制活性,IC₅₀值为76.1±3.9 μg/mL,细胞毒性作用低(SI>20.1)。为了明确其活性成分,将提取物进一步分离为3个亚组分(AC-1、AC-2和AC-3),其中Fr.AC-2是对HBeAg分泌和HBV DNA复制最有效的组分,IC50值为44.2 ± 2.8和23.2 ±1.9 μg/mL。通过LC/MS技术从活性部分(Fr. AC-2)中检测出9种绿原酸类似物,并通过HPLC方法进一步分离。分离株为绿原酸(1)、隐绿原酸(2)、新绿原酸(3)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(4)、4,5-二咖啡酰奎宁酸(5)、3,4-二咖啡酰奎宁酸(6)、绿原酸甲酯(7)、隐绿原酸甲酯(8)、新绿原酸甲酯(9)。化合物 1-6 对 HBV DNA 复制具有有效的活性,IC50 值在 5.5 ± 0.9-13.7 ± 1.3 μM 范围内。二咖啡酰类似物 (4-6) 也表现出对 HBsAg 和 HBeAg 分泌的活性。酯化类似物(7-9)的抗HBV活性显著降低,表明羧基与抗HBV活性密切相关。结论:本研究主要关注毛细蒿的活性部分及其活性组成,结果表明,Fr. AC-2是毛细蒿的主要活性部分,绿原酸类似物是其抗HBV活性的主要成分。这些结果支持毛细血管青蒿作为抗HBV药物的民族药理学使用。
方法和结果:使用体外羟基自由基清除和醌还原酶诱导试验,对植物膳食补充剂黑樱莓 (Aronia melanocarpa) 的果实的乙酸乙酯可溶性提取物进行生物活性引导分馏,分离出 27 种化合物,包括一种新的化合物 2-[(3,4-二羟基苯甲酰氧基)-4,6-二羟基苯基] 乙酸乙酯 (1),以及 26 种已知化合物 (2-27)。通过分析其物理和光谱数据([α](D)、NMR、IR、UV和MS)来鉴定分离化合物的结构。结论:共计17种化合物(1-4、9、15-17和19-27)在羟基自由基清除试验中表现出显著的抗氧化活性,其中金丝桃素(24, ED(50) = 0.17 μM)最有效。新化合物 (1, ED(50) = 0.44 μM) 在该测定中也表现出有效的抗氧化活性。黑桔子果实的三种成分在浓度<20μM时使醌还原酶活性加倍,即原儿茶酸[9,醌还原酶活性(CD)加倍所需的浓度=4.3μM],新绿原酸甲酯(22,CD = 6.7μM)和槲皮素(23,CD = 3.1μM)。
研究三叶赤霉茎的化学成分。方法和结果:采用柱层析法分离纯化化合物,通过光谱技术和理化性质测定其结构。 从三叶赤霉菌茎中分离得到6种化合物,分别为隐绿原酸甲酯(1)、新绿原酸甲酯(2)、绿原酸甲酯(3)、3,5-二-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、3,4-二-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(5)和4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(6)。结论:所有化合物均为首次从Akebia属中分离得到。化合物 1,5 和 6 对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制活性。
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王玲