Wogonoside 是一种源自 Scutellaria baicalensis Georgi 根的类黄酮,据报道具有抗炎活性;然而,它是否能抑制炎症诱导的血管生成尚不清楚。方法和结果:在本研究中,我们评估了沃戈诺糖苷对脂多糖(LPS)诱导的体外和体内血管生成的影响。Wogonoside 在体外抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的 LPS 刺激迁移和管形成,以及从大鼠主动脉环萌发的微血管。此外,Wogonoside 还抑制体内 LPS 刺激的鸡绒毛尿囊膜 (CAM) 的血管生长。该机制揭示了Wogonoside通过降低c-Jun N末端激酶(JNK)、细胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化,抑制LPS诱导的toll样受体4(TLR4)上调及其下游丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)的激活。结论:结果表明,Wogonoside 在体外和体内均抑制 LPS 诱导的血管生成,并且它可能对与炎症发展和血管生成进展相关的疾病具有治疗潜力。
先前的研究表明,Wogonoside 是一种从黄芩根中提取的生物活性类黄酮,具有抗炎和抗血管生成活性。方法和结果:在这项研究中,我们评估了黄瓜苷诱导的人乳腺MDA-MB-231细胞的自噬。我们报道了Wogonoside触发了微管相关蛋白轻链3(MAP-LC3)阳性自噬体的形成以及MDA-MB-231细胞中酸性囊泡和自溶酶体的积累。此外,用Wogonoside处理的细胞具有自噬体样特征,包括含有完整和降解细胞碎片的单膜和双膜液泡。结果表明,Wogonoside促进LC3-II和Beclin-1的表达。此外,Wogonoside 以浓度和时间依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的细胞生长,这与 Wogonoside 诱导的自噬有关。Wogonoside 还通过调节细胞外信号调节激酶 (ERK1/2) 和 p38 参与丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路的表达来抑制哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 和 p70-S6 激酶 (p70S6K) 的激活。结论:综上所述,这些结果表明,Wogonoside 通过 MAPK-mTOR 通路诱导自噬来部分抑制 MDA-MB-231 细胞生长,可能是一种很有前途的抗肿瘤药物。
先前的研究表明,黄浊素的葡糖苷代谢产物黄浊酸苷具有抗炎、抗血管生成和抗癌作用。然而,Wogonoside的抗炎机制尚未完全阐明。最近,据报道,NLRP3 炎症小体因其诱导 IL-1β 释放的能力而与炎症性肠病相关。然而,针对这种疾病的靶向 NLRP3 炎症小体的候选药物很少。方法与结果:本研究探讨了黄檐糖苷在葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的鼠结肠炎中的抗炎作用,并通过靶向NF-κB和NLRP3炎症小体进一步揭示了潜在机制。沃戈诺苷治疗剂量依赖性地减轻了DSS诱导的体重减轻和结肠长度缩短。此外,Wogonoside 可防止 DSS 诱导的结肠病理损伤,显着抑制炎症细胞浸润,并显着降低髓过氧化物酶 (MPO) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 活性。血清和结肠中促炎介质的产生也显着减少沃戈诺苷。Wogonoside 在 DSS 诱导的结肠炎中具有保护作用的潜在机制可归因于其对结肠中 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体激活的抑制作用。此外,Wogonoside 通过抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体的激活,显著降低 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 的产生,并抑制肉豆桂酸佛波醇酯 (PMA) 分化的单核细胞 THP-1 细胞中 pro-IL-1β 和 NLRP3 的 mRNA 表达。结论:综上所述,我们的研究表明,沃戈诺苷可能通过双重抑制NF-κB和NLRP3炎症小体发挥其抗炎作用,表明沃戈诺苷可能是一种潜在的炎症性肠病有效药物。
黄芩苷是主要的类黄酮成分,来源于黄芩的根。它是一种流行的中草药,具有治疗血液系统恶性肿瘤的潜力。方法和结果:在这项研究中,我们研究了沃戈诺糖苷在急性髓系白血病 (AML) 细胞系和原代患者来源的 AML 细胞中的抗癌作用。Wogonoside在体外和体内均具有抗增殖特性。此外,它通过诱导G1期阻滞和促进分化,有效地抑制了U937和HL-60细胞的增殖。我们还证明,由于Wogonoside对细胞周期和分化相关基因表达的影响,包括p21waf1 / cip1的上调和致癌蛋白c-Myc的下调,Wogonoside显着增加了磷脂scrimblase 1(PLSCR1)的转录。Wogonoside 还促进 PLSCR1 转运到细胞核中,并促进其与肌醇 1,4,5-三磷酸受体 1 (IP3R1) 启动子的结合,从而增加 IP3R1 的表达。最后,用小干扰RNA抑制PLSCR1表达,部分阻断了黄瓜苷诱导的细胞周期停滞和分化,并干扰了黄瓜苷相关的分子事件。结论:因此,本研究的结果表明,Wogonoside 可能代表治疗 AML 的候选药物。
黄芩素(WGN)是一种从黄芩中提取的类黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗病毒、神经保护、抗焦虑和抗癌活性等多种生物学作用,类黄酮黄芩苷(WGNS)可以来源于黄芩芩,因为它是黄芩的代谢产物。方法与结果:通过监测活化部分凝血活酶时间(aPTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶原(PT)活性、凝血酶因子(因子IIa、FIIa)和活化因子X(FXa)的活性,检测WGN(S)的抗凝血活性,并评估WGN(S)对肿瘤坏死因子(TNF)-α活化人脐静脉中纤溶酶原激活因子抑制剂1型(PAI-1)和组织型纤溶酶原激活因子(t-PA)表达的影响内皮细胞 (HUVEC)。用 WGN(S) 治疗导致 aPTT 和 PT 延长,并抑制凝血酶和 FXa 的活性,以及抑制 HUVEC 中凝血酶和 FXa 的产生。此外,WGN(S)抑制凝血酶催化的纤维蛋白聚合和血小板聚集。WGN(S)也在小鼠中引起抗凝作用。此外,用WGN(S)治疗可显著降低PAI-1与t-PA的比率。结论:总的来说,WGN(S)具有抗血栓形成活性,为开发新型抗凝剂提供了基础。
据报道,Wogonoside 具有抗炎特性。在这项研究中,我们评估了沃戈诺苷对脂多糖(LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(ALI)的影响。方法和结果:在LPS暴露前1小时用Wogonoside处理具有ALI的ALI雄性BALB / c小鼠,通过LPS鼻内滴注诱导。单独用LPS治疗的小鼠在支气管肺泡灌洗液(BALF)中显示出TNF-α,IL-6和IL-1β水平显着增加。当用Wogonoside预处理时,TNF-α、IL-6和IL-1β水平显著降低。同时,Wogonoside显著抑制LPS诱导的肺组织巨噬细胞和中性粒细胞浸润增加,并显著减弱髓过氧化物酶活性。此外,Wogonoside 抑制 TLR4 的表达和 NF-κB p65 的磷酸化,以及 LPS 诱导的 IκB。结论:综上所述,我们的结果表明,Wogonoside 通过抑制 TLR4 介导的 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用。
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王玲